天然产物有效成分的分离的一些思路.docVIP

天然产物有效成分的分离与应用 绪 论 ◆定义：天然产物是包括了存在于陆生动植物、海洋生物和微生物体内各类物质成分，甚至还可以包括人与动物体内许多内源性成分。 ◆有效成分（active compound）在药理学和生理学角度来看是指具有生物活性的物质，这种物质在化学上能用分子式或结构式来表示，并且有一定的物理常数。 ◆天然产物有效成分研究的目的 （1）从天然产物中寻找新药先导物，进而开发成药物，是创新药物研制的突破口。 　　中国于1969年开始抗疟药研究。历经380多次鼠疟筛选，1971年10月取得中药青蒿素筛选的成功。1972年从中药青蒿素中分离得到抗疟有效单体，命名为青蒿素，对鼠疟、猴疟的原虫抑制率达到100%。 　　1973年经临床研究取得与实验室一致的结果、抗疟新药青蒿素由此诞生。 　　1981年10月在北京召开的由世界卫生组织主办的“青蒿素”国际会议上，中国《青蒿素的化学研究》的发言，引起与会代表极大的兴趣，并认为“这一新的发现更重要的意义是在于将为进一步设计合成新药指出方向”。 　　1986年，青蒿素获得新一类新药证书，双氢青蒿素也获一类新药证书。这些成果分别获得国家发明奖和全国十大科技成就奖。 　　2011年9月，中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药———青蒿素和双氢青蒿素的贡献，获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。这是中国生物医学界迄今为止获得的世界级最高级大奖。 青蒿素的发现是许多人分工合作、相互竞争的结果，究竟谁的功劳大，至今争论不休。不过，大家都公认屠呦呦起到的关键作用就是发现青蒿素受热就失去活性，想到了要用乙醚提取。屠呦呦称，她是在东晋葛洪《肘后备急方》一书中看到“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”的说法，才恍然大悟不能加热青蒿。由于这个故事，人们会说青蒿素的发现至少受到了中医的启发，葛洪也因此成了“东晋名医”。其实葛洪是个炼丹的术士，《肘后备急方》则是收集民间的偏方，并没有用到阴阳五行、辨证配伍，与中医中药没有关系。 青蒿素是文革期间集中全国力量用人海战术研发出来的。动用了数十个单位的500多名科研人员，用5年的时间筛选了4万多种化合物和草药，最后才很偶然地发现了青蒿素。中医和中医典籍提供的众多药方没有派上用场，和拿着一本《中国植物志》一个一个往下筛选的效率差不多。有人从青蒿素的发现认识到“中药是尚未充分开发的宝库”，中药中当然完全可能含有某些还未被挖掘出来的化学药，但是青蒿素的发现过程恰恰说明想从中医典籍无数以讹传讹的记载中找到真正有用的药物极为困难，效率非常低下，而且要靠运气。屠呦呦课题组搜集了808个可能抗疟的中药，而同时的云南小组搜集的中草药单方、验方竟多达4300余个。这么多的偏方正说明没有哪个有突出的效果，否则就都用它了。而当时的实验也证明它们无一有效。 青蒿素发现之后的40年间，虽然有无数的科研人员试图从草药中再创奇迹，却再也没能找到第二种能被国际公认的新药，也就并不奇怪了。 ?? 银杏胶囊由高品质银杏叶提取物（GBE-HP）银杏黄酮甙≥30%总萜内酯≥10%精制而成，不但对“三高”人群效果显著，可以调节血脂、软化血管、降血压，而且可以改善大脑功能，减轻头痛、耳鸣、晕眩、健忘、多梦、手脚冰凉等症状；增强记忆力， 预防老年痴呆症；抗血小板活化因子，清除致癌因子；润肤祛斑、养颜美容、延缓衰老。 我国保健（功能）食品的兴起是在20世纪80年代末90年代初，经过一、二代的发展，也将迈入第三代，即保健食品不仅需要人体及动物实验证明该产品具有某项生理调节功能，更需查明具有该项保健功能因子的结构、含量、作用机理以及在食品中应有的稳定形态。 卫生部公布的《关于进一步规范保健食品原料管理的通知》中 2、天然产物中提取分离的有效成分经检测、鉴定后作用于人体需要经过严格的毒理学安全性评价、药效性和功能性评价。 3、从天然产物中提取的有效成分需经过非临床试验证明其毒理学安全性后，才能通过动物实验和人体试验验证其功效性。 ◆功能性食品 强调其成分对人体能充分显示机体防御功能、调节生理节律、预防疾病和促进康复等功能的工业化食品。 保健食品 具有特定保健功能的食品，适宜于特定人群食用，具有调节机体功能，不以治疗为目的，具有食品的属性，要求无毒、无害，达到应有的营养要求，经得起科学验证，有明确和具体的保健功能。 见PPT ◆保健食品的分类 （一）根据消费对象进行分类 1．日常功能性食品 它是根据各种不同的健康消费群（如婴儿、学生和老年人等）的生理特点和营养需求而设计的，旨在促进生长发育、维持活力和精力，强调其成分能够充分显示身体防御功能和调节生理节律的工业化食品。它分为婴儿日常功能性食品、学生日常功能性食品和老年人日常功能性食品等。 （1）婴儿日常功能性食品 应该完美地符合婴儿迅速生长对各种营养素和微量