复方利福平胶囊（Compound Rifampicin Capsules）.docVIP

复方利福平胶囊（Compound Rifampicin Capsules） 复方利福平胶囊（复合利福平胶囊） 本品为复方制剂，每粒含活性成分利福平0.15g、异烟肼0.075g。 【性状】 本品为胶囊剂。 【药理毒理】 本品为抗结核药，是利福平和异烟肼的复方制剂。利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用，对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强，对静止期作用较弱且慢两者合用可以加强抗菌活性，并减少耐药菌株的产生。 利福平与依赖于DNA的RNA多聚酶的B亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使和蛋白的合成停止异烟肼的作用机制可能是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂DNA。 【药代动力学】 本品口服吸收良好，服药后1～2小时异烟肼达血药峰浓度（Cmax），1.5～4小时利福平达血药峰浓度（Cmax）。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度（Cmax）为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg，血药峰浓度（Cmax）为11mg／L吸收后分布于全身大部分组织和体液中，可穿过胎盘。利福平的蛋白结合率为80%～91%，异烟肼的蛋白结合率仅0～利福平的血消除半衰期（10%。T1／2B）为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时；快乙酰化者异烟肼的血消除半衰期（T1／2B）为0.5～1.6小时，慢乙酰化者异烟肼的血消除半衰期（T1／2B）为2～小时在肝脏中经自身诱导微粒体氧化酶的作5。用而迅速去乙酰化，利福平的代谢物去乙酰利福平具有抗菌活性，而异烟肼的代谢物无抗菌活性。 利福平主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环，给药量的60%～65%经粪便排出，6%～15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出，7%则以无活性的3甲酰衍生物排出，亦可经乳汁排出；异烟肼给药量的70%在24小时内经肾脏排泄，大部分为无活性代谢物，快乙酰化者93%以乙酰化型从尿中排出，慢乙酰化者为63%，也可从乳汁、唾液、痰液和粪便中排出。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。相当量的异烟肼可经血液透析和腹膜透析清除。 正常志愿者的药代动力学研究显示，本品的二种组分无论是以各自剂量同时服用还是以复合剂型服用，其生物利用度相仿。 【适应症】 4个月维持期治疗适用于结核病的初治和非多重性耐药的结核病患者的。 【用法用量】 成人常用量口服，体重＜50kg者一次3粒（利福平0.45g，异烟肼0.225g）；体重≥50kg者一次4粒（利福平0.6g，异烟肼0.3g），一日1次，于饭前30分钟或饭后2小时服用，一般疗程为4个月。 【不良反应】 （1）消化道反应最为多见，口服本品后可出现畏食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应。 （2）肝毒性为本品的主要不良反应，在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。 The toxicities included poor appetite, abnormal fatigue or weakness, nausea or vomiting (prodromal symptoms of liver toxicity) and dark urine, eye or skin yellow staining (hepatotoxicity). (3) allergic reactions include fever, pleomorphic rash, lymph node disease, vasculitis, purpura, asthma, anaphylactic shock, etc.. High dose intermittent therapy after even a flu like syndrome, manifested as chills, chills, fever, discomfort, dyspnea, dizziness, drowsiness and muscle pain, there is obvious relationship between frequency and dosage and interval time. Acute hemolysis or renal failure is sometimes thought to be an allergic reaction. (4) nervous system toxicity and periphe