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芒果苷磺酸钠抗白血病实验探究 　 作者：袁叶飞，邓家刚，胡祥宇，欧贤红 【摘要】 目的观察芒果苷磺酸钠体内外抗白血病的作用。方法采用MTT法,观察不同浓度芒果苷磺酸钠对K562细胞生长的影响;建立小鼠K562白血病模型，考察芒果苷磺酸钠对K562白血病小鼠的生命延长率。结果不同浓度的芒果苷磺酸钠在不同时间对K562细胞均有抑制作用, 并随浓度升高和作用时间延长而抑制作用增强,但其抑制作用稍弱于同浓度的芒果苷;芒果苷磺酸钠能明显提高K562白血病小鼠的生命延长率。 结论芒果苷磺酸钠有较好的体内外抗白血病作用。 【关键词】 芒果苷磺酸钠; K562细胞; 白血病 　　Abstract：ObjectiveTo observe the antileukemia effect of mangiferin sulfonate sodium in vitro and vivo.MethodsThe effect of different concentrations of mangiferin sulfonate sodium on the proliferation of K562 leukemia cells was examined by MTT assay;and the mouse survival rate was observed by establishing K562 antileukemia model in mice.ResultsDifferent concentrations of mangiferin sulfonate sodium inhibited the K562 cell proliferation in different time, the inhibition effect was dependent on time and concentration,but its inhibition effect was slightly weaker than the same concentration mangiferin. Mangiferin sulfonate sodium could obviously prolong mouse survival time.ConclusionMangiferin sulfonate sodium has good antilelkemia effect in vitro and vivo. 　　Key words： Mangiferin sulfonate sodium; K562 cell; Leukemia 　　芒果苷,又名芒果素、知母宁,广泛存在于百合科植物知母,漆树科芒果树、扁桃树的叶、果实和树皮,龙胆科植物东北龙胆、川西獐芽菜,水龙骨科植物光石韦等植物中。芒果苷为芒果叶的主要成分,含量达1.92%[1];芒果苷也为川西獐牙菜的主要成分，它在川西獐牙菜中的含量达0.98%[2]。芒果苷具有多方面的生理活性和药理作用，有止咳、祛痰、平喘及抗炎、免疫、保肝利胆、抗脂质过氧化、抗病毒、抗菌、抗糖尿病和抗肿瘤等作用[3]。 　　芒果苷还具有抗白血病作用，芒果苷可抑制慢性髓系白血病K562细胞的增殖，并可能通过抑制bcr/abl融合基因的表达诱导K562细胞凋亡[4]。 　　但芒果苷是一种四羟基的酮碳糖苷(图1),水溶性极差,难以制成合适浓度的稳定药液,影响其疗效及其应用。增加难溶性药物的溶解度以满足治疗需要,是中药制剂的重要问题。前期我们通过结构修饰在芒果苷的4-位引入了-SO3Na(磺酸钠基),制备得到芒果苷磺酸钠盐(如图2),改善了芒果苷的水溶性。本实验通过噻唑兰(MTT)方法研究其对白血病K562细胞株的增殖抑制作用,并通过体内试验验证其抗白血病的作用，为其开发为抗白血病新药提供理论依据。 　　1 材料与仪器 　　1.1 药物 Eagles MEM干粉和G148，美国Gibco公司产品;MTT及DMSO，美国Sigama公司产品;L-谷氨酰胺，北科化学试剂公司进口分装;胎牛血清，美国Hyclone Lab公司产品;卡那霉素，Sigma分装;MEM 培养液含10%胎牛血清、0.03%谷氨酰胺，G418 380 g/ml，卡那霉素50 U/ml，pH 7.2。细胞消化液含0.25%胰蛋白酶，用D-Hangs配制;环磷酰胺(CTX)，江苏恒瑞医药股份有限公司产品，临用时以生理盐水配成2 mg/ml的溶液;芒果苷磺酸钠(自制，纯度95%)，以生理盐水配制成10，5.0，2.5 mg/ml 3种浓度的溶液。 　　图1 芒果苷的结构 图2 芒果苷磺酸钠的结构 　　1.2 细胞株 人慢粒白血病细胞株