注射用盐酸四环素（Tetracycline Hydrochloride for InjECTion）.docVIP

注射用盐酸四环素（Tetracycline Hydrochloride for InjECTion） 注射用盐酸四环素（注射用盐酸四环素） 本品主要成份为盐酸四环素，其化学名为6甲基- 4 -（二甲氨基）- 3,6,10,12,12a -五羟基- 11 -二氧代- 1,4,4a，四6,11,12a -八氢- 2 -并四苯甲酰胺盐酸盐。 【性状】 本品为黄色混有白色的结晶性粉末。 【药理毒理】 本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外，多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。本品对弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好，对铜绿假单胞菌无抗菌活性本品对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用，但远。不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素，因此临床上并不选用。多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素耐药现象严重。并且，同类品种之间存在交叉耐药。本品作用机制在于药物能特异性地与细菌核糖体30s亚基的一位置结合，阻止氨基酰－tRNA在该位上的联结，从而抑制肽连的增长和影响细菌蛋白质的合成。 【药代动力学】 单次静脉给药500mg后，血药峰浓度（Cmax）为15～20mg／L，1～2小时后降至4～10mg／L，12小时后尚有1～3mg/L吸收后广泛分布于体内组织和体液，易渗入胸水、腹水、胎儿循环，但不易透过血-脑脊液屏障，脑脊液中药物浓度低，脑膜有炎症时略高，约为血药浓度的10%～25%，但仍不能达到有效浓度。本品易与骨和牙齿等组织结合，在肝、脾和其他生长迅速的组织如肿瘤等部位浓集。分布容积（VD）为1.3～1.6l / 55%公斤，蛋白结合率为～70%，血消除半衰期（T1／2B）为6～11小时，无尿患者可达57～108小时。本品主要自肾小球滤过排出体外，给药后24小时内可排出给药量的60%，未吸收部分自粪便以原形排泄。少量药物自胆汁分泌至肠道排出。本品可分泌至乳汁，乳汁中浓度可达血药浓度的60%～80%。可自血液透析缓慢清除，约可清除给药量的10%～15%。 【适应症】 本品作为首选或选用药物应用于下列疾病的重症感染患者或不能口服给药者： （1）立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和问热。 （2）支原体属感染。 （3）回归热。 （4）布鲁菌病。 （5）霍乱。 （6）兔热病。 （7）鼠疫。 治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。 【用法用量】 静脉滴注成人一日1～1.5g，分2～3次给药。滴注药液浓度约为0.1%。8岁以上小儿一日10～20mg/kg，分2次给药，每日剂量不超过1g。 【不良反应】 （1）胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等，偶可发生胰腺炎等，偶有食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即上床的患者。 （2）可致肝毒性，通常为脂肪肝变性， In pregnant women, patients with preexisting renal impairment are prone to hepatotoxicity, but hepatotoxicity can also occur in patients with no such condition. This product may cause pancreatitis, and tetracycline induced pancreatitis can also occur simultaneously with hepatotoxicity, and the patient is not associated with primary liver disease. (3) allergy: more rash and erythema, few can occur in patients with urticaria, angioedema, allergic purpura, pericarditis and systemic lupus erythematosus skin rash aggravated, exfoliative dermatitis is not common. Occasionally anaphylactic shock and asthma occur. Some people with tetracycline have photosensitivity