药物化学 第一章 第二节.pptVIP

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提问 口服或肌注阿莫西林抗感染为何作用? 局麻药的局部麻醉作用为何作用? 2.直接作用和间接作用 直接作用是指药物在所分布的组织器官直接产生的作用. 间接作用是指由药物的直接作用通过机体的反射机制或生理调节而引发的作用。 如:强心苷 增强心肌收缩力,增加心输出量 兴奋迷走神经,使心率减慢 3.选择作用 4.防治作用和不良反应 药物的防治作用和不良反应称为药物作用的两重性. (2).毒性反应: 用药剂量过大或用药时间过长,药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。 特点:一般较严重,大多是可预知的,应该避免发生。 分为: 反应停事件 上世纪60年代前后,欧美至少15个国家的医生都在使用反应停治疗妇女妊娠反应,很多人吃了药后恶心的症状得到了明显的改善。于是,“反应停”被大量生产、销售,仅在联邦德国就有近100万人服用过“反应停”,“反应停” 每月的销量达到了1吨的水平。 但随即而来的是,许多出生的婴儿都是短肢畸形,形同海豹,被称为“海豹肢畸形”。1961年,这种症状终于被证实是孕妇服用反应停所导致的。于是,该药被禁用,然而受其影响的婴儿已多达1.2万名,成为20世纪最大的药物灾难。 (3).变态反应(过敏反应) 药物产生的病理性免疫反应 与剂量无关,与体质有关。 致敏物质可能是药物本身,也可能是其代谢物,亦可能 是制剂中的杂质 最严重的是过敏性休克 预防:①详询用药史 ②皮试 (4).继发反应 直接由药物的治疗作用引起的不良后果。又称治疗矛盾。 如长期服用四环素类广谱抗生素引起的二重感染。 (5).后遗效应 指停药后血药浓度已降至阈浓度(最小有效浓度)以下时残存的药理效应。 如服用苯巴比妥催眠→次晨困倦、头晕、乏力等;长期应用糖皮质激素→肾上腺皮质功能低下,持续数月。 (6).耐受性和耐药性: 耐受性:是指反复多次用药后机体对药物敏感性降低,需增大用药剂量才能达到原有药物效应的现象。 如长期使用硝酸甘油治疗心绞痛时机体出现的耐受现象。 耐药性:病原体或肿瘤细胞对药物敏感性降低,导致药物效应下降或消失的现象。 如耐药性金黄色葡萄球菌对青霉素耐药。 (7).药物依赖性: 分为 ①精神依赖性(心理信赖性) ②身体依赖性(生理依赖性)——成瘾性 1.受体机制 某些药物可以通过与存在于细胞膜或细胞内的某种受体特异性结合产生某种特定的药理作用。 受体与相对应的配体有极高的识别能力。 药物 亲和力及内在活性 激动剂 亲和力大又有明显内在活性 2、性别 性别对药物的反应并无质的差别,但妇女在月经期、孕期、哺乳期用药应注意。 3.个体差异 大多数人对药物的反应是相似的,但少数人表现不同。 如有些人对青霉素过敏。 4.病理状态 1、肝、肾功能不全,药物作用增强并延长作 用时间 易致蓄积性中毒。 应适当减少用量,延长给药时间。 2、潜在性疾病对药物作用的影响: 氯丙嗪诱发癫痫病发作; 解热镇痛药诱发溃疡发作; 氢氯噻嗪诱发糖尿病; 阿托品诱发青光眼; 5.心理因素 好:药物疗效高。 精神状态 差:药物疗效低。 安慰剂对某些疾病具有30~50%疗效。 医生的一言一行都会影响病人的精神状态,应充分注意。 6.特殊人群 (二)药物方面的影响因素 2.药物的剂型 1.注射剂 水溶液>油剂、混悬剂的吸收,前者维持时间短; 2.口服剂 溶液>散剂>片剂的吸收; 3.新剂型 缓释剂、控释剂等,药效维持时间长,可减少用药次数。 第一章 概论 第一章 概 论 2 3 1 绪言 药物对机体的作用 机体对药物的处置 药物效应动力学 (Pharmacodynamics) 药物代谢动力学(Pharmacokinetics) 作用、作用机制 吸收、分布、代谢、排泄 第二节 药物对机体的作用 一、药物的作用 (一)基本概念 药物的作用是指药物对机体原有生理功能或状态的影响。 药物的基本作用:兴奋和抑制 使原有的功能水平升高——兴奋 如:咖啡因,肾上腺素 使原有的功能水平降低——抑制 如:地西泮,氯丙嗪 药物不产生新功能 第二节 药物对机体的作用 (二)、药物作用的方式 1.局部作用和吸收作用 局部作用 是指药物吸收入血前,在用药部位产生的作用 如:75%医用酒精或者碘酊用于皮肤的消毒作用。

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