药物化学(6寄生虫病防治药物)(16年).pptVIP

6.3.2 常用抗血吸虫病药的结构类型 1、锑剂： 如酒石酸锑钾、三价葡萄糖酸锑铵、二巯基丁二酸锑钠、没食子酸锑钠等。 2、非锑剂： 如硝硫氰胺、硝硫氰醚、硝硫苯酯、吡喹酮、呋喃丙胺、呋喃双胺、呋喃烯唑等。 典型药物：吡喹酮 1、化学名称：（P211） 2、理化性质：白色或类白色结晶性粉末，不溶于水，溶于乙醇。（P211） 3、合成方法： 4、药理作用及临床应用： 本品对三种类型的血吸虫都有杀灭作用，尤其对日本血吸虫的作用更突出。 * 国际医学大奖 —美国拉斯克奖9月23日将其2011年临床研究奖授予中国中医科学院终身研究员屠呦呦，以表彰她“发现了青蒿素——一种治疗疟疾的药物，在全球特别是发展中国家挽救了数百万人的生命”。 东晋药学家葛洪的《肘后备急方》中记载：“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”，可治疟疾。 6.2 驱肠虫药 6.2.1 含义 作用于肠寄生虫，如蛔虫、钩虫、蛲虫、绦虫及鞭虫等，将其杀死或驱出体外的药物。 6.2.2 作用机理 大多数能麻痹虫体的神经肌肉组织，使它们失去附着于肠壁的能力而被排出体外。 6.2.3 常用驱肠虫药的结构类型 1、哌嗪类：如哌嗪，是一种驱蛔虫和蛲虫药，临床主要用其枸橼酸盐或己二酸盐。 2、咪唑类：如左旋咪唑、甲苯达唑（主要驱鞭虫）、氟苯达唑、噻苯达唑、阿苯达唑（主要驱蛔虫）等，对蛔虫、钩虫、蛲虫及鞭虫具有较好的效果。 3、嘧啶类：如噻嘧啶、奥克生太（酚嘧啶）、莫仑太（甲噻嘧啶）等。噻嘧啶主要用于驱钩虫，酚嘧啶是驱鞭虫的首选药。 4、三萜类：如川楝素，从植物川楝的根皮及树皮中提取分离，用于驱蛔虫、蛲虫和鞭虫。 5、酚类：如鹤草酚，从植物仙鹤草的根芽中提取分离，用于驱绦虫、滴虫。 典型药物：阿苯达唑 1、化学名称：[5-（丙硫基）-1H-苯并咪唑-2-基]氨 基甲酸甲酯 2、理化性质：白色或类白色粉末，不溶于水。 3、合成方法： 4、药理作用及临床应用： 本品是苯并咪唑类药物中驱虫最广、杀虫作用最强的一种，主要用于驱蛔虫。 6.3 抗血吸虫病药 6.3.1 血吸虫病概述：（P210） 1、含义： 是指由埃及血吸虫、曼氏血吸虫及日本血吸虫三种裂体吸虫寄生人体所致的疾病。 2、传播特点： 血吸虫寄生于人体门静脉系统，产卵后随粪便排出，遇水孵出毛蚴；毛蚴钻入中间宿主钉螺体内发育成尾蚴，再进入水中；通过人体的皮肤和粘膜进入体内，发育成童虫及成虫，使人体发病。 3、血吸虫病是流行最广、危害最大的寄生虫病之一。 全球有76个国家和地区流行血吸虫病，受威胁人口约6.25亿，感染血吸虫病者1.93亿，1.2亿人有症状（肝脾肿大、贫血、营养不良、乏力、消瘦、发热、腹水等）。 4、我国血吸虫病的防治历史。 《送瘟神》二首（毛泽东） 绿水青山枉自多，华佗无奈小虫何？ 千村薜苈人遗矢，万户萧疏鬼唱歌。 坐地日行八万里，巡天遥看一千河。 牛郎欲问瘟神事，一样悲欢逐逝波。 春风杨柳万千条，六亿神州尽舜尧。 红雨随心翻作浪，青山着意化为桥。 天连五岭银锄落，地动三河铁臂摇。 借问瘟君欲何往？纸船明烛照天烧。 第 6 章 寄生虫病防治药物 ● 寄生虫病 ? 含义：由宿主（人和动物）体内的寄生虫感染引起的疾病。大多为人畜共患病。 ? 分类： （1）原虫病类（如疟疾、阿米巴痢疾等） （2）蠕虫病类（如蛔虫病、蛲虫病、绦虫病等） （3）吸虫病类（如血吸虫病、肝吸虫病等） ● 抗寄生虫病药物 ? 含义：用于杀灭、驱除和预防宿主（人和动物）体内各种寄生虫的药物。 ? 分类： （1）抗原虫病类药物 （2）抗蠕虫病类药物 （3）抗吸虫病类药物 ● 我国研制的新药： （1）抗疟疾药：苯芴醇、羟基哌喹、洛萘啶、青蒿素及其衍生物等。 （2）驱肠虫药：川楝素、鹤草酚等。 （3）抗血吸虫病药：没食子酸锑钠、呋喃丙胺等。 6.1 抗疟疾药 1、疟疾是世界范围内流行最广、危害最大的热带传染性寄生虫病。（P204） 2、疟疾与艾滋病、结核病、肝炎并列为四大传染病。 3、疟疾在公元前二、三世纪的古罗马典籍和《黄帝内经》中就有记载。1880年Laveran发现了疟原虫，1897年Ross发现疟疾是通过蚊子传播的。 4、疟疾由疟原虫感染引起，通过雌性按蚊传播。临床常见的为间日疟及恶性疟。症状为寒战、高热、昏迷、抽搐等。 5、1820年从金