第十一外用膏剂.docVIP

第十一章 ? 第十章?????????? 外用膏剂P297 第一节? 概述 一．外用膏剂的概念，特点，分类。 1.??? 外用膏剂: 系指采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体或近似固体的一类剂型。 2.??? 作用特点: ①皮肤保护作用 ②皮肤粘膜向局部治疗作用—治表(中医) ③透过皮肤粘膜全身治疗作用---治里(中医理论)TDS,TTS. 3.??? 分类P297? 按基质及形态分类: 1）软膏剂:半固体状.定义。又分乳膏、药膏、油膏、糊剂 2）硬膏剂:铅硬膏(膏药),橡胶硬膏,树脂硬膏(高分子聚合物)贴膏剂. 3）其他:糊剂,涂膜剂,巴布剂等. 二.外用膏剂的透皮吸收机理: (一)药物透皮吸收的过程: 1.??? 释放:药物+基质 释放??? 皮肤,粘膜表面. 2.??? 穿透:药物 穿透? 真皮,皮下组织??????? 局部治疗作用. 3.??? 吸收:药物 透过? 血管,淋巴管 吸收? 血循环???? 全身治疗作用. (二)皮肤的解剖,生理. 1.皮肤的构造:P298图10-1 表皮:由内至外由基层、棘层、粒层、透明层与角质层等五层组成, 最外层角质层为死细胞，胞内外充满类脂，是药物穿透的主要屏障，内四层为活性表皮，含酶能降解药物。 真皮:结缔组织细胞疏松,内有皮肤附着器、丰富血管与神经等.---药物可吸收. 皮下组织: 细胞疏松,内有毛细血管汗腺,淋巴管,---药物易吸收. 皮肤附属器:毛囊,皮脂腺,汗腺（汗液PH4.5-5.4）等. (三)透皮吸收机理及途径: 1.透皮吸收机理: J=KP×ΔC=ADK/T×ΔC J:药物穿透量(药物吸收量/单位面积时间) KP: 渗透系数(ADK/ T) ΔC:膜上C1和膜下C2药物浓度差;D:角质层内药物扩散系数. K:角质层/赋形剂中药物的分配系数. T:角质层厚度.A:皮肤表面积. J与A,D成正比,与T成反比. 药物分子的大小等因素与D值有关. J与K,C成正比,药物与基质亲和力越弱,或在基质中浓度越高，则J大。 2.透皮吸收途径:P299图10-2. ①完整表皮(主要吸收途径)：具有类脂膜特性,面积大(1800cm2)。不解离脂溶性药物易透过。 在角质层，因其细胞扩散阻力大，药物多通过角质细胞间隙扩散，细胞间隙由类脂的亲水端与亲油端形成亲水区与亲油区。亲水区水溶性小分子药物透过. ②毛囊,皮脂腺: 渗透性高,面积小(0.1-1%皮肤面积)---大分子药物吸收. ③汗腺:对药物渗透性很小.(除水外) 三.影响透皮吸收的因素. (一)药物的理化性质: 1.药物的溶解性,具两性基团药物非极性药物极性药物(穿透) 2.药物O/W分配系数.O/w分配系数越大,越易穿透，但过大又下降。. 3.药物的分子量.吸收:小分子药物大分子药物. 4.药物的分子形式：分子形解离形 (二)基质对药物吸收的影响: 1.??? 药物在基质中的分散状态.(角质层/基质间分配系数大有利吸收),选用对药物分子溶解度大但是低亲和力的基质有利于药物释放.但通常溶解度大则亲和力强。 2.??? 基质的类型:O/W型W/O型凡士林+羊毛脂动物脂植物脂凡士林。 3.??? 基质的PH：在对皮肤不产生刺激情况下,根据药物性质选择适宜的PH值有利于药物（分子型）穿透吸收. 4.??? 基质中药物浓度：大，有利 (三)附加剂的影响: 1.??? 表面活性剂: 增加吸水性与可洗性，有助于药物分散与穿透。原因：P300 最好选用非离子型表面活性型剂,用量1-2%. 2.??? 穿透促进剂:P300-301 作用:对皮肤的直接化学损害（作用于角质层脂质双分子层，干扰脂质的有序排列，流动性增加，降低了皮肤屏障作用,增加穿透吸收） 常用品种,二甲基亚砜(DMSO)，氮酮,二甲基乙酰胺(DMA)等. (四)皮肤条件（渗透性）: 1.??? 应用部位:P299 人体角质细胞层不同药物渗透的大小不同. 耳后腋窝大腿上部内侧颅脚背前下臂足底. 2.??? 年龄,性别:婴幼儿青壮年(女性)男性老年人. 3.??? 皮肤状况:病变,破损皮肤正常皮肤角质层增厚皮肤. 4.??? 皮肤的水合作用:角质细胞的角蛋白或降解产物水结合,使角质细胞膨胀,改变结构密度增加穿透力,可采用闭塞性复盖. 5.??? 皮肤的温度,湿度:提高温度(热敷,重蒸)增加湿度,有利于水合作用,利于穿透吸收,水合作用,烃类脂肪性基质O/W型水溶性基质. 6.??? 其它：皮内代谢酶降解、皮肤微生物降解、角质层内药物的蓄积（贮库）、皮肤病变。 第二节??? 软膏剂 一.概述 1.??? 软膏剂. 2.??? 质量要求.P301 ①均匀,细腻,软滑,稠度适宜.②易涂布,有良好的吸水性.③药物释放,穿透性较好.④无刺激性,过敏性.⑤性质稳定,无配伍禁忌,长期贮藏不变质