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共聚物在药物传输系统中的应用 杨芳吉民顾宁 【摘要】在抗癌、抗炎及抗细菌感染的药物治疗中，提高它们的治疗指数是药物传输创新的主要趋 势。近年来，随着聚合物化学的发展，聚合物药物治疗为药物传输系统提供了新的推动力。正在研究中的 共聚物药物传输系统主要有大分子被动靶向药物共聚物、带有可清除连接键的药物共聚物、运载蛋白质 类共聚物及超分子药物共聚物等。简要地介绍了共聚物在药物传输系统研究中的新进展。 【关键词】药物传输系统；共聚物治疗；趟分了 中囤分类号：R318‘08；R96文献标识码：A 文章编号：1673_418l(2007)04—0240—04 AppUc拍on 0fcopolymersilIthednl争deHverygs蛔nⅢ肼几昭，皿胁n，Gu．_、h培．脚M三曲。删研‘ 加占iom疵“如姗d肌删s，Ⅳ耐椰蒯￡础。删o，y∥胁如cnk帆d占如舢如c“h日ec舯n如．脚州胱Ht。， Bio锄d＆㈣田商梳托甜W聊嘶w，s。i施e∞f踟㈣‘寸，～耐啦2J∞96，仇胁 the indcx lsa for】nnovationin 【Abstract】IⅢIrovl“gtherapeu【icnfdmgsm创orimpetus ma“yme。叩8unc areas 蚰dinfectivedise如esThe5eaMhfornew andne” such船㈣盯， irlⅡ踟mato工y， d兀Jg-deHv6ryoo㈣pts modesofactionare force researchls uIL Lhc tl他r‘l丑】ord—vi“g j“p01”“erthempeutIcs．Th㈣rmnLfocusiflg macromolecuk and s”pe珈olecule o叩olymers，polyrncr∞nj“gat朗，protemstabilizl”gdeHvenngpolypers，and ofthe drugdd】v8rysynems．Thi5P8p盯introducesLh㈣en‘progre8s8pplicaⅡonofo叩olymerinthedl“争山11v— ory8ystems· 【Keywordsl dru哥deliv8rysys【出”；pdym雕ther8Peutics；8q“唧d种Ill盯 临床使用的大部分药物是低分子量的化合物 通过一个间隔分子将许多药物连接到大分了 (通常在500g／moL)。这类药物在血液循环中的半上，间隔分子可以是预先设定的到达药物作用部位 衰期短，且多以单键与受体结合；另一方面，它们一 才释放药物的分子。聚合物还需连接上抗体或糖分 般迅速地在人体组织均匀分布，使疾病病灶部位的 子等靶向分支基团以保证药物能靶向特定病灶部 药物浓度降低同时产生毒副作用，如肾毒性、骨髓 位。为了提高药物聚合物的生物利用度，还可连接 基质毒性、神经毒性、心血管毒性及胃肠道不良反 增溶基团，提高疏水性药物的永溶性。 应等。这些不利因素在抗癌药物、抗风湿药物及免 聚合物骨架 疫抑制剂等治疗指数窄的药物中尤其明显，从而限 制了这些药物在I晦床上的使用剂量和有效治疗【l一。 大分子药物传输系统能克服这些不利因素。通常大 分子药物传输系统可分为两种：纳米微粒传输系统 和药物聚合物共聚物。纳米微粒传输药物主要包括 微乳、脂质体及非共价键聚合物载体；在药物聚合 物共聚物中，药物以共价键的形式连接到蛋白质、 图1台成聚合物药物传输系统尉ngsdo∥s模刊 多糖以及合成的聚合物上9J。 作为药物载体的理想高分子应该满足下列条 and