《药物化学基础-中职药剂专业》第2章：麻醉药--1.pptVIP

第2章 麻醉药 第1节 全身麻醉药 一、吸入性麻醉药 二、静脉麻醉药 第2节 局部麻醉药 一、结构分类与常见药 二、局部麻醉药的构效关系 学习目标 掌握麻醉药分类。 掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构、理化性质、作用特点。 理解吸入性全身麻醉药的理化性质和作用特点。 了解静脉麻醉药的作用特点和局部麻醉药的构效关系。 第1节 全身麻醉药 一、吸入性麻醉药 二、静脉麻醉药 第1节 全身麻醉药 概念：简称全麻药 ①作用于中枢神经系统； ②抑制人的意识、感觉，抑制是可逆性的 ③痛觉消失 分类：吸入性麻醉药 静脉麻醉药 一、 吸入麻醉药 给药途径： 呼吸道 药物状态：气体或易挥发性液体 性质：大多脂溶性大、化学性质不活泼 类别： 卤烃类——氟烷 醚类或氟代醚类——麻醉乙醚、甲氧氟烷 无机化合物——氮化亚氮 麻醉乙醚 案例2-1 某医院将放在靠窗柜台上一年有余、外观未有明显变化，且在有效期内的麻醉乙醚给病人使用，病人出现呼吸不畅，胸部疼痛的现象。 问题： 1．质量合格的麻醉乙醚是什么状态的物质？ 2. 光照时间较长但外观没有明显变化的麻醉乙醚，可以凭外观判断作为药物使用吗？ 3．麻醉乙醚在空气中放置时间较长后，光照后可能发生什么变化？ 4．麻醉乙醚中过氧化物杂质对人产生什么不良反应？ 麻醉乙醚 性质：光照、空气长期接触可发生自动氧化，生成过氧化物、醛等杂质，颜色逐渐变黄。 主要杂质及危害性：过氧化物，遇热、碰撞易爆炸。对呼吸道有刺激作用，能引起肺水肿及肺炎，严重时甚至引起死亡 贮存时可加入还原性物质如苯二酚、铁屑或氢醌等作稳定剂，遮光、密封，放在阴凉处保存。启封24小时后，不可再作麻醉药用。 分类：巴比妥类和非巴比妥类 巴比妥类：硫喷妥钠、硫戊妥钠 非巴比妥类：盐酸氯胺酮、羟丁酸钠 临床常用药： 硫喷妥钠 海索比妥钠 氯胺酮 羟丁酸钠 盐酸氯胺酮 第2节 局部麻醉药 一、结构分类与常见药 二、局部麻醉药的构效关系 一、结构分类与常见药 芳酸酯类：盐酸普鲁卡因 酰胺类：盐酸利多卡因 其他类 １.从可卡因用于临床后开始进入研究其结构改造，寻找新药。 ２.去掉两个酯键后失去作用；去掉甲氧羰基，活性仍然存在；去掉Ｎ－ＣＨ３和打开四氢吡咯环制成苯佐卡因，从而开创了局麻药的新思路。 ３.进一步改造合成出普鲁卡因，研究出该类药物的作用与构效的关系，并逐步合成出一类用途各异的局麻药。 盐酸普鲁卡因 案例2-2 取盐酸普鲁卡因约0.1g于试管中，加纯化水2ml，溶解，加10%氢氧化钠试液1ml，产生白色沉淀。加热，变为油状物，继续加热，于试管口覆盖湿润的红色石蕊试纸，试纸变蓝，同时油状物消失。放冷后滴加稀盐酸，又析出白色沉淀。 问题： 1．普鲁卡因原料药呈什么状态？其在水中可溶解吗？临床常用的注射剂是何种成分，可溶于水吗？ 2．盐酸普鲁卡因的水溶液加氢氧化钠，生成的白色沉淀是何种物质？水溶液加热后发生何种变化？ 3．油状物加热后，试管口的石蕊试纸为什么变蓝色？ 4．常见哪些结构类型易发生水解反应？ 结构与性质 二、局部麻醉药构效关系 * * 主要内容 医生正给病人使用麻醉乙醚，你知道用时应注意什么吗？ CH3CH2-OCH2CH3 使用时注意！ 盐酸氯胺酮 羟丁酸钠 药用外消旋体 俗名：K粉 局部麻醉药发展史 O 可卡因 结构与性质： 芳伯氨基，具有还原性，为不稳定基团 酯键，易水解，为不稳定基团 脂肪氨基，具有较强的碱性 重氮化偶合反应，可供鉴别和含量测定 对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇 与生物碱沉淀剂反应生成沉淀 水解 O 盐酸利多卡因 甲基具有空间位阻 酰胺不易水解 可与金属离子生成配位化合物 *