从重症感染医治看碳青霉烯进展.pptVIP

1广谱抗菌活性(革兰阴性细菌, 厌氧菌) 2对细菌胞壁穿透性更好，透过细胞外膜微孔的速度更快。比阿培南外膜透过速度比美罗培南、帕尼培南快2－3倍 3具有反式结构的羟乙基侧链阻挡β-内酰胺酶与β-内酰胺环结合 对质粒或染色体介导的β-内酰胺酶高度稳定(ESBL,AmpC) 除了碳青霉烯酶，碳青霉烯类抗生素对绝大多数?-内酰胺酶高度稳定 从这个对人肾脱氢肽酶(DHP-1)的稳定性的研究可以看出，比阿培南对肾脱氢肽酶(DHP-1）比美罗培南、亚胺培南具有更高的稳定性。DHP-1在肾脏中的浓度最高，但肺部也存在DHP-1。对DHP-1不稳定的碳青霉烯药物，即使进入各脏器，也不可能得到活化。 碳青霉素烯类抗生素可以与PBP2和PBP3结合，但结合强度不同，细菌的形态也不同。 PBP2参与形态形成（保持），抑制酶活性和细胞伸长，使细菌呈球形。因细菌变成球形后表面积减小，杀菌时的内毒素游离量也减少，易被吞噬细胞吞噬。因此早期可以出现杀菌作用。 相反， PBP3参与细胞隔形成，如酶活性被抑制，隔不能形成，使细菌向横向伸长、细丝化。细菌细丝化后，表面积增大，杀菌时的内毒素游离量也增多，因此不易被吞噬细胞吞噬，杀菌作用出现迟。 将5种碳青霉素烯类和头孢类CAZA（头孢他定：复达欣）对绿脓杆菌的作用机制进行了归纳。 因PAPM和IPM与PBP2的亲和性高，所以细菌的形态变成球形。 BIPM与P