注射用溶剂参考资料 .doc

注射用溶剂 注射用水：纯化水，注射用水，灭菌注射用水 注射用油：植物油，油酸乙酯，苯甲酸苄酯 增溶剂、湿润剂或乳化剂： 聚氧乙烯蓖麻油 聚山梨酯20 聚山梨酯40 聚山梨酯80(吐温80) 聚维酮 聚乙二醇-40蓖麻油 卵磷脂 脱氧胆酸钠 普郎尼克F-68 抑菌剂 苯甲醇 对羟基苯甲酸丁酯、甲酯 苯酚 三氯叔丁醇 硫柳汞 等渗溶液：与血浆渗透压相等的溶液，物理化学概念 等张溶液：渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，生物学概念 调节等渗的计算方法 冰点降低数据法 冰点下降数据法的依据是冰点相同的稀溶液具有相等的渗透压。人的血浆和泪液的冰点均为-0.52℃。 W----配制100ml等渗溶液需加等渗调 节剂的克数 a-----未调节溶液的冰点降低值 b-----1%浓度等渗调节剂的冰降低值 热原：注射后能引起人体致热反革命应的物质 热原是由磷脂、脂多糖及蛋白质组成的有机高分子复合物，也称内毒素其中脂多糖(LPS)是内毒素的主要成分，具有极强的热原活性。 一般可以认为： 热原=内毒素=脂多糖。 热原的性质 ①耐热性 ②水溶性 ③不挥发性 ④滤过性：分子量约10(105，大小约1~5 nm ⑤吸附性 ⑥被化学试剂破坏：浓硫酸-重铬酸钾溶液、氢氧化钠、高锰酸钾及过氧化氢均能破坏热原 去除热原的方法 ① 容器上热原：可用高温法及酸碱法。 ②水中热原：凝胶过滤法及反渗透法。 ③溶液中热原：离子交换法、吸附法及超滤法。活性炭对热原有较强的吸附作用，此外还有助滤脱色作用，注射剂中广泛采用。超滤膜近年已逐步用于注射剂用于截留大分子杂质以提高澄明度及除去热原。 ④其它：微波、二次热压灭菌等 热原检查 ①家兔法：体内检查法 ②鲎试验法：体外检查法 注射剂生产车间按生产工艺及产品质量要求可分一般生产区、控制区、洁净区 注射剂的制备 安瓿的的种类与式样 式样:曲颈安瓿、粉末安瓿(西林瓶)，白色与棕色，体积:1、2、5、10、20ml 安瓿应先通气，再灌注药液，然后又通气。 配制方法：稀配法，浓配法 稀配法：即将原料药加入所需的溶剂中一次配成所需的浓度的方法，原料药质量好的可用此法。 浓配法：即全部原料药物加入部分溶剂中配成浓溶液，加热滤过或冷藏后滤过，然后稀释至所需浓度的方法 常用滤器 砂滤棒 钛滤器 垂熔玻璃滤器 微孔滤膜滤器 超滤膜滤器 灌封 灌装时的注意事项 ① 剂量准确 ② 药液不沾瓶 ③ 通惰性气体时既不使药液溅至瓶颈，又使安瓿空间空气除尽 注射剂的灭菌和检漏 输液的种类 1. 电解质输液 2. 营养输液 3. 胶体输液 4．含药输液 输液的质量检查 1. 澄明度与微粒检查 2. 热原无菌检查 3. 酸碱度及含量测定 注射用无菌粉末 冷冻干燥的优点是 ①可避免药品因高热而分解变质，如产品中的蛋白质则不致变性； ②所得产品质地疏松，加水后迅速溶解恢复药液原有的特性； ③含水量低，一般在1～3%范围内，同时干燥在真空中进行，故不易氧化，有利于产品长期贮存； ④产品中的微粒物质比用其它方法生产者少，因为污染机会相对减少； ⑤产品剂量准确，外观优良。 冷冻干燥制品的工艺 水溶液—（预先冷冻）—升华除去水分—（低温低压）—干燥——再干燥 升华干燥：升华干燥法有两种，一种是一次升华法，另一种是反复预冻升华法 滴眼剂的质量要求 1. pH值 2. 渗透压 3. 无菌 眼部有无外伤是滴眼剂无菌要求严格程度的界限。 用于眼外伤的眼用制剂要求绝对无菌，包括手术后用药在内。 4. 澄明度 滴眼剂的澄明度要求比注射剂要低些。 5. 粘度 6. 稳定性 固体制剂的共同特点有： 1，与液体制剂相比，物理、化学稳定性好，生产制造成本较低，服用与携带方便； 2，制备过程的前处理经历相同的单元操作，以保证药物的均匀混合与准确剂量，而且剂型之间有着密切的联系； 3，药物在体内首