胆碱受体激与动药和作用于胆碱酯酶药6.pptVIP

作用　　　　　　　　　　　中毒表现 虹膜括约肌、睫状肌收缩　　　　　瞳孔缩小、视物不清 腺体分泌增加　　　　　　　　　　流泪、大汗、肺罗间 呼吸道平滑肌收缩　　　　　　　　胸闷、呼吸困难 胃肠道平滑肌收缩　　　　　　　　恶心、呕吐、腹泻 膀胱括约肌松弛　　　　　　　　　小便失禁 心脏抑制　　　　　　　　　　　　心率慢、心动过缓 血管扩张　　　　　　　　　　　　BP下降 激动骨骼肌N2受体　　　　　　　　肌肉震颤 激动N1受体　　　　　　　　　　　心率快，BP升高 中枢胆碱受体先激动后抑制　　　　烦躁不安、昏迷、BP 是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的AChE恢复活性的药物 　肟基：-N-OH，有效基团 碘解磷定Pyraloxim methoiodide(PAM) 作用和应用： 1）复活胆碱酯酶： 有效基团：季铵氮与磷酰化AChE结合 　　　　　肟基与磷酰基结合 　　　　　磷酰化-PAM 　　　　　AChE游离出来 2）与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，阻止其进一步与AChE结合； 3）对神经肌肉接头处的N2受体有明显作用，从而迅速制止肌束颤动； 4）可改善CNS中毒症状，对M样症状的作用较弱，恢复较差； 5）对中毒时体内积聚的ACh无直接对抗作用，故应与阿托品合用； 6）对乐果中毒无效； 7）t1/2短，需重复用药。 氯磷定(PAM-CL) 可静脉注射或肌肉注射给药 双复磷(Ob