中药分散片的研究现状.docVIP

中药分散片的研究现状 摘要：分散片兼具固体制剂和液体药剂的优点，崩解迅速生物利用度高，稳定性高于液体制剂，贮存运输方便。本文通过查阅国内外最新研究资料，对中药分散片的研究现状进行综述。 关键词：中药 分散片 处方 研究现状 1 前言 分散片(dispersible tablet)是指在水中迅速崩解并均匀分散的片剂。中药分散片就是以中药提取物、中药原粉或精制中间体为原料，加上适宜辅料制成的，能在水中迅速崩解均匀分散的片剂。 随着医药工业的发展，西药分散片已经载人各国药典，《英国药典》1980年开始收载阿司匹林等3种分散片，《中国药典》2000版开始收载分散片。但中药分散片在各国药典中并不多见，尤其制备工艺尚不统一。《中国药典》2005年版规定，分散片要求在(20士l)℃的 100ml水中，振摇 3min，应全部崩解并通过二号筛，相对普通剂型来讲，大大提高了药物的生物利用度。分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服，特别适合于老、幼和吞服困难的患者。它结合了片剂和液体制剂的优点，并克服两者的不足，这种新剂型不仅服用方便，而且吸收快、生物利用度高、不良反应小，且分散片的生产工艺与设备无特殊要求，是一种具有开发前景的新型片剂，近几年己得到迅速发展。目前国外己上市的分散片品种有10多个，国内也已经有多个新品种上市。目前文献报道的中药分散片有绞股蓝总苷分散片[1]、黄心分散片[2]、黄芩清肺分散片[3]、葛根黄豆苷元分散片[4]、感冒灵分散片[5]及麝香保心分散片[6]。 2分散片的特点 2.1崩解、溶出、吸收快，生物利用度高 中药分散片在(20士l)℃水中3min内完全崩解，药物的生物利用度高，不良反应小，能够降低非甾体抗炎药对胃肠道的刺激性[7]。如麝香保心分散片[8]中冰片和人参皂苷溶出的t50值分别为1.90和 0.70min，而麝香保心丸中冰片和人参皂普溶出的t50值分别为14.80和 9.30min，认为麝香保心分散片中指标成分的溶出速率明显高于丸剂。 2.2服用方便 分散片服用方便，可吞服、咀嚼、含吮，也可置水中分散后单独服用或与果汁、牛奶同服，尤其适合老、幼和吞服固体困难的患者。 2.3制备工艺简单 制备工艺和普通片剂相同，对生产条件无特殊要求。 3与相近剂型的比较 3.1与传统的中药颗粒剂比较 分散片可以加入乳糖、硅化微晶纤维素等改善颗粒剂吸潮问题；制备分散片时加入的乙醇、水等粘合剂能改善药物的溶解；选用适宜的助流剂，例如微粉硅胶，可有效地改善颗粒或粉末的流动性，同时硅胶表面的硅醇基吸附药物后能显著提高难溶性药物的崩解与溶出速率；携带、服用更方便。 3.2与普通片剂、胶囊剂比较[9] 普通片剂存在着溶解速度慢，溶解度小;且普通片剂和胶囊剂体积较大或一次常需用多片(粒)，特别是给老幼和吞咽固体药物存在困难的病人的治疗带来了麻烦，对药物的吸收有一定影响的缺点。与二者相比较，分散片具有分散状态佳，崩解时间短，药物溶出迅速，吸收快，生物利用度高，不良反应少，服用方便等特点，可以吞服，咀嚼含吮，或在水中分散后与果汁、牛奶并服，尤其适合老、幼和吞服困难的患者[10]。 3.3与泡腾片和冻干速溶片比较 泡腾片和冻干速溶片均具有水中迅速崩解溶出药物，生物利用度高的特点。与泡腾片比较，分散片一般不需添加泡腾剂(如碳酸盐和固体有机酸)和水溶性辅料，不需控制室温和相对湿度，且服用方法多样(泡腾片只能在水中溶解后口服);与冻干速溶片比较，分散片生产工艺与普通非包衣片剂相同，无特殊要求，不需真空冷冻干燥和特殊包装，生产成本低叫[11]。 4分散片的处方研究 4.1药物 由于中药提取物是多种活性成分的混合物，尤其是含有较多的脂溶性成分时，在片剂制备工艺中遇水使药物成团块而难以成型，同时也严重影响片剂的生物利用度。将中药难溶性成分制成分散片不但可以解决片剂的成型问题，而且也可以明显提高药物的生物利用度。由于分散片需要添加崩解性能较好的崩解剂、溶胀性辅料及其它一些填充剂，以保证片剂能迅速崩解溶出，因此中药原料药在处方中所占的比例不能过高，一般在50%以下为宜，以留下足够的空间使用辅料。这一点是中药分散片与西药分散片显著不同的地方。因此，要加强中药提取精制工艺的研究，采取新工艺、新技术，最大限度地去除杂质，保存有效成分，最大限度地减少片剂原料用量，从而为后续制剂工艺创造有利条件。以中药浸膏为原料制成分散片时，一方面浸膏量大影响成型，另一方面浸膏黏性大、吸湿性大，不利于片剂的崩解，很难达到分散片的质量要求。 4.2辅料的选择 分散片处方设计的出发点是片剂遇水后，在尽可能短的时间(3min)内崩解成细小颗粒并形成均匀的混悬液。中药分散片和西药分散片的辅料并无明确界限，在西药分散片中适用的辅料一般都可以应用于中药分散片中。随着新型药剂辅料的不断发