海洋生物活性物质-苷类.pptVIP

苷类是由糖或糖的衍生物（氨基糖、糖醛酸等）与另一非糖物质（苷元或配糖体），通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。海洋苷类绝大多数来自海星、海参和海绵，其它海洋生物中很少发现苷类。大多数苷类化合物具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒、强心和溶血作用。但他们的结构比较复杂，所以结构及构效的研究比较困难。 苷类包括： 强心苷 氨基糖苷 糖蛋白（蛤素、海扇糖蛋白、乌鱼墨、海胆蛋白）等。海胆蛋白,为紫海胆体腔液中含有的一种糖蛋白，具有免疫活性。从罗氏海盘车提取的总皂苷能抑制流感病毒。 皂苷（海参皂苷、刺参苷、海星皂苷） 强心苷：又称强心甙或强心配糖体 一类具选择性强心作用 的药物。临床上主要用以治 疗心功能不全，还可治疗某 些心律失常。 苷又称甙、配糖体，是 一类有机化合物，其分子由 一个醇基或醇样基团（配基 、苷元或甙元）结合于数量 不等的糖分子而构成。若配 基中含甾核，其17位碳原子 连以一个不饱和内酯环,其3 位碳原子与糖分子相连。 氨基糖 + 氨基环醇（苷元） 氨基糖苷 　虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药，但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。 杀菌特点： 　　1.杀菌作用呈浓度依赖性。　　2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。　　3.具有明显的抗生素后效应。　　4.具有初次接触效应。　　5.在碱性环境中抗菌活性增强。 主要氨基糖苷类抗生素 第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素，亦是第一个抗结核药。 【抗菌谱】对结核杆菌、G-杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效 【耐药性】细菌对链霉素易产生耐药性 【临床应用】（1）兔热病、鼠疫——首选 （2）结核病：+ 其他抗结核药 （3）细菌性心内膜炎：+ 青霉素 临床最常用的氨基糖苷类抗生素,对G-杆菌包括绿脓杆菌作用强，金葡菌有效，结核杆菌疗效差或无效； 临床用于 （1）一般G-杆菌感染——首选 （2）绿脓杆菌感染：+ 羧苄 （3）泌尿系统手术前后预防感染， 口服用于肠道感染及术前准备 （4）局部用于皮肤、粘膜及五官的感染 耳毒性以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见 1.抗菌谱与链霉素相似，对结核杆菌、 G-杆菌有效，对绿脓杆菌无效； 2.耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素，细菌 易耐药； 3.临床少用，可作为二线抗结核药。 抗菌谱最广的氨基糖苷类，对结核、绿脓杆菌均有效； 对钝化酶稳定，不易产生耐药性 用于对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染—首选 妥布霉素：对绿脓杆菌的作用较庆大强，且无交叉耐药；主要用于绿脓杆菌的严重感染。 奈替米星：对G-球菌的作用强于其他氨基糖苷类，不易产生耐药性，与其他药物无交叉耐药。耳毒性、肾毒性最小。 新 霉 素：耳毒性、肾毒性最大 禁止全身使用，仅口服用于肠道感染、 肠道手术前消毒及肝昏迷患者。 大观霉素：对淋球菌高敏 用于耐青霉素菌株和对青霉素过敏的淋病患者（淋必治） 。 以海绵尿甙为前体，合成了一系列它的衍生物，具有抗病毒和抗肿瘤活性，这些衍生物中，阿糖胞苷的抗白血病的特效引起人们的关注，已成为了治疗白血病的主要药物。 189：阿糖胞苷 190：3-叠氮-3-脱氧海绵尿苷 191：3-氯-3-脱氧海绵尿甙 阿糖胞苷的N4-酰基化衍生物（环胞 苷）具有更好的抗癌活性，其中以C16~C19 饱和脂肪酸酰基活性最强。最重要的是它 不受酶的脱NH2作用。 糖蛋白：海胆蛋白 海胆黄含有大量动物性腺特有的结构蛋白，具有雄性激素样的作用，能提高性功能和改善智力、提高机体免疫力的作用。 皂苷是苷类的一种，一类由糖体（单糖链或多糖链）与苷元（三萜、甾体或甾体生物碱）缩合而成的结构复杂的天然化合物，其水溶液经振摇能产生大量持久性肥皂样泡沫，因而称之为皂苷。 许多陆地植物含有皂苷，而动物界中只有海洋棘皮动物的海参和海星含有皂苷，皂苷是它们的毒性成分。 从海参中提取的海参苷，也叫海参素，不同的海参提取的海参素结构有所不同，但均具有抗肿瘤、抗真菌、抗放线菌等作用。 海星纲动物中分离得的皂苷是甾体皂苷，一般具有抗癌、抗菌、抗炎等作用。 1.海参类皂苷 刺参苷：从刺海参Apostichopus japonicus