第二章 提取分离方法和技术1.pptVIP

第二章 天然药物化学成分 提取分离方法与技术（1） Extraction and isolation technology 目的要求 1．掌握各种提取、分离和鉴定的操作技术、 适用范围和注意事项。2．熟悉各种提取、分离和鉴定方法的基本原理和影响因素。 3. 了解天然药物的研究开发程序 溶剂提取法 水蒸气蒸馏法 升华法 超临界流体萃取法 微波辅助提取法 半仿生提取法 酶法提取  概念：溶剂提取法是根据中草药中各种成分在溶剂中的溶解性质，选用对活性成分溶解度大，对不需要溶出成分溶解度小的溶剂，而将有效成分从药材组织内溶解出来的方法。 原理：溶剂由于扩散、渗透作用逐渐渗入药材组织细胞内，溶解了可溶性物质，而造成细胞内外的浓度差，于是细胞内的浓溶液不断向外扩散，溶剂又不断进入药材组织细胞中，如此多次往返，直至细胞内外溶液浓度达到动态平衡，从而将成分提出。 影响因素：溶剂的选择、提取方式、药材的粉碎度、温度、时间、浓度差等,其中选择适当的溶剂是提取的关键。溶剂的选择主要从溶解度方面考虑-----“相似者相溶”原则，同时要注意到溶剂易回收、安全低毒、价廉等因素。 溶剂的极性：与介电常数ε有关，介电常数越大，极性越大。常用溶剂的极性大小顺序排列如下: 石油醚苯无水乙醚氯仿乙酸乙酯正丁醇丙酮乙醇甲醇水 提取溶剂的类型： 比水重的有机溶剂：氯仿 与水分层的有机溶剂：石油醚～正丁醇 能与水分层的极性最大的有机溶剂：正丁醇 与水可以以任意比例混溶的有机溶剂：丙酮、乙醇和甲醇 提取方法： 浸渍法：是将药材用适当的溶剂在常温或温热的条件下浸泡一定时间，浸出有效成分的一种方法。 渗漉法：是将药材粗粉置于渗漉装置中，连续添加溶剂使之渗过药粉，自上而下流动。浸出有效成分的一种动态浸提方法。 煎煮法：是将药材加水加热煮沸，滤过去渣后取煎煮液的一种传统提取方法。 回流提取法： 连续回流提取法： 超声提取法 升华法 超临界流体萃取技术 * * 天然药物的研究开发程序 经过文献资料或民间用药的调研或通过现代药理学的筛选研究发现天然药物中具有药用价值的成分，然后将其开发成新药。 已知某种成分或某类成分具有药用价值或已成为新药，根据动植物的亲缘关系，寻找含有这种或这类成分的动植物，进而将其开发成新药。如黄连素。 在不明确有效成分的基础上，将临床疗效明确的经典方、经验方或经药效学研究具有开发价值的复方中药开发成新药。 在搞清有效成分和有效部位的基础上，将有效部位开发成新药，如地奥心血康、银杏叶制剂等。用这种方法开发的新药具有临床疗效稳定、质量易于得到保证等特点。 从天然药物中发现潜在药用价值的活性单体即先导化合物，通过对先导化合物构效关系的研究，将其开发成新药。 天然物药品(一类新药)的开发研究过程 第一节 提取方法和技术 第一节 提取方法和技术 一、溶剂提取法 第一节 提取方法和技术 一、溶剂提取法 第一节 提取方法和技术 一、溶剂提取法 水 极性强，穿透力大； 糖、蛋白质、氨基酸、鞣质、有机酸盐、生物碱盐、大多数苷类、无机盐等亲水性成分； 安全、经济、易得但水提取液(尤其是含糖及蛋白质者)易霉变，难以保存，而且不易浓缩和滤过。 亲水性有机溶剂 甲醇、乙醇、丙酮等能与水以任意比例混溶，溶解极性成分，有较强的穿透能力，对一些亲脂性成分也有很好的溶解性能；提取范围较广，效率较高，提取液易于保存、滤过和回收； 易燃，价格较贵，有些溶剂毒性较强。 亲脂性有机溶剂 石油醚、苯、乙醚、氯仿、乙酸乙酯等；与水不能混溶，具较强选择性； 挥发油、油脂、叶绿素、树脂、游离生物碱及一些苷元等； 提取液易浓缩回收，穿透力较弱，常需长时间反复提取，且毒性大、易燃、价格较贵、设备要求高，使用时应注意安全。 第一节 提取方法和技术 一、溶剂提取法 第一节 提取方法和技术 一、溶剂提取法 浸渍法 煎煮法 回流提取法 连续回流提 取法 渗漉法 超声提 取法 第一节 提取方法和技术 一、溶剂提取法 冷浸法 取药材粗粉，置适宜容器中，加人一定量的溶剂如水、酸水、碱水或稀醇等，密闭，时时搅拌或振摇，在室温条件下浸渍1～2 d或规定时间，使有效成分浸出，滤过，用力压榨残渣，合并滤液，静置滤过即得。 温浸法 浸渍温度一般在40～60℃之间，浸渍时间较短，能浸出较多的有效成分。由于温度较高，浸出液冷却后放置贮存常析出沉淀，为保证质量，需滤去沉淀。 适用于有效成分遇热易破坏及含淀粉、果胶、粘液质、树胶等多糖物质较多的药材。 第一节 提取方法和技术 一、溶剂提取法