第二单元第三节胆碱受体阻断药.ppt

第三节 胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 一、MＲ阻断药 M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平 M胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药：阿托品 M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品 阿托品(atropine) 从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。 [药理作用] 竞争性M胆碱受体阻断药，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。 1.腺体 抑制腺体分泌 唾液腺＞汗腺＞泪腺＞呼吸道腺体　　　　 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。 2.眼 (1)扩瞳 (2)眼内压升高 (3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 睫状肌 悬韧带 3.平滑肌 阻断平滑肌的M受体，松弛多种平滑肌，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。 胃肠平滑肌＞尿道平滑肌及膀胱逼尿肌＞输尿管＞胆道＞支气管＞子宫 4.心脏 阻断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。 (1)心率加快： 较大剂量阿托品（１～２mg）心率加快作用比较明显， (2)房室传导 5.血管与血压 大剂量可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。 对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。 血管扩张作用与M受体阻断无关。 可能是阻断?受体或直接血管扩张或由于体温升高后的代偿性散热反应。 6.中枢作用 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。 [临床应用] 1.解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞痛 　　胆绞痛或肾绞痛：阿托品＋哌替啶 2.眼科 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜 (3) 眼底检查 3.抑制腺体分泌 (1)全身麻醉前给药 目的：防止吸入性肺炎 (2)严重的盗汗及流涎症 4.心动过缓及房室传阻滞 5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒 [不良反应] 1.副作用：口干、皮肤干燥（0.5mg）， 心率加快、瞳孔散大、视力模糊（1mg） 2.中毒（5~10mg）， 致死量：成人80~130mg，儿童10mg 。 [禁忌证] 青光眼、前列腺肥大者。老年男性慎用。 山莨菪碱(654-2) 解除：胃肠平滑肌痉挛 血管痉挛 主要用于感染性休克及内脏绞痛。 青光眼及前列腺肥大者禁用。 东莨菪碱 对腺体抑制作用强。 易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。 主要用于麻醉前给药。 也能抗晕动病、治疗帕金森病。 禁忌证同阿托品。 阿托品的合成代用品 （一）合成扩瞳药 后马托品 作用快，维持时间短。 主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。 （二）合成解痉药 溴丙胺太林(普鲁本辛)、贝那替秦(胃复康) 选择性阻断胃肠平滑肌M受体，对胃肠解痉作用强而持久。 可减少胃酸的分泌。 用于胃肠道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡 病。 贝那替秦易通过血脑屏障，有安定作用，适用于伴焦虑症的溃疡病人。 （三）选择性M受体阻断药 哌仑西平、替仑西平特点： 选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。 二、N胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药) N胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药) 药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。 阻断交感神经节，小动脉、静脉血管扩张，血压明显降低。