避孕药1.ppt

* 第九章 避 孕 药 避孕药（contraceptives）是指阻碍受孕或防止妊娠的一类药物。 Enovid210：含异炔诺酮9.85mg，炔雌醇甲醚0.15mg 生殖是一个复杂的生理过程，包括精子及卵子的形成、成熟、排放、受精、着床及胚胎发育等多个环节，阻断其中任何一个环节均可达到避孕或终止妊娠的目的。 女性用避孕药 短效避孕药 长效避孕药 外用避孕药。 男性用避孕药 主要为复方甾体激素制剂 第一节 短效避孕药 短效避孕药是应用最早、最广泛的避孕药物，大多数由雌激素和孕激素配伍组成。 雌激素 早期人工合成的口服雌激素包括乙炔雌二醇（简称炔雌醇，ethinylestradiol）和乙炔雌二醇3甲醚（简称炔雌醚，quinestrol）。炔雌醇主要组成短效避孕药，而炔雌醚组成长效避孕药。 依据避孕药所含雌激素的剂量，短效避孕分为三代： ①第1代－炔雌醇含量大于或等于50μg。孕激素为炔诺酮及其衍生物。 ②第2代－炔雌醇含量为30~35μg。孕激素为炔诺酮和甲地孕酮。 ③第3代－炔雌醇含量为20~30μg。孕激素为去氧孕烯和孕二烯酮。 口服短效避孕药 类别 药物名称 雌激素含量(μg) 孕激素含量(mg) 剂型 途径 雌激素或孕激素联合避孕药 复方炔诺酮片（1/4量） 炔雌醇35 炔诺酮0.625 片、滴丸、纸型 口服 复方炔诺酮片（1/8量） 炔雌醇30 炔诺酮0.30 片、滴丸、纸型 口服 复方甲地孕酮（1/2量） 炔雌醇75 甲地孕酮2.0 片、滴丸、纸型 口服 复方甲地孕酮（1/4量） 炔雌醇35 甲地孕酮1.0 片、滴丸、纸型 口服 复方左炔诺孕酮 炔雌醇30 左炔诺孕酮0.15 片 口服 复方去氧孕烯（妈富隆） 炔雌醇30 去氧孕烯0.15 片 口服 复方孕二烯酮（敏定偶） 炔雌醇20 孕二烯酮0.075 片 口服 达英－35 炔雌醇35 环丙孕酮2.0 片 口服 双相或三相型联合避孕药 去氧孕烯双相片 第一相（1～7片） 第二相（8 ～ 21片） 炔雌醇40 炔雌醇30 去氧孕烯0.25 去氧孕烯0.125 片 口服 左炔诺孕酮三相片 第一相（1 ～ 6片） 第二相（7 ～ 11片） 第三相（7 ～ 11片） 炔雌醇30 炔雌醇40 炔雌醇30 左炔诺孕酮0.50 左炔诺孕酮0.75 左炔诺孕酮0.125 片 口服 探亲避孕药 炔诺酮探亲片 / 炔诺酮5.0 滴丸 口服 甲地孕酮探亲避孕片1号 / 甲地孕酮2.0 片 口服 炔诺孕酮探亲避孕片 / 炔诺孕酮3.0 片 口服 53号抗孕片 / 双炔失碳酯7.5 片 口服 【药物避孕机制】 1．抑制卵巢排卵 避孕药中的雌、孕激素作用于下丘脑，抑制GnRH的释放，从而使垂体合成与分泌FSH和LH减少，从而抑制卵泡的成熟和排卵过程。 2．阻抑受精 避孕药中的孕激素可明显对抗雌激素对宫颈粘液的影响。 在孕激素的作用下，宫颈粘液量少，高度粘稠，成为精子穿透的屏障。此外，还可影响子宫和输卵管收缩活性，影响精子获能、活力和受精力，阻断精子与卵子结合和受精。 3．抑制植入 避孕药中的孕激素成分干扰了雌激素效应，抑制子宫内膜增殖，使子宫内膜腺体停留在发育不完全阶段，腺体较小而直，萎缩变窄，分布稀疏，且孕激素可使腺体提前进入分泌状态，使内膜腺体退变萎缩，分泌衰竭，不利于孕卵的着床。 单用孕激素，内膜抑制明显，临床上可表现为闭经或不规则出血。避孕药中的雌激素可增强和协调孕激素对子宫内膜作用，防止突破性出血，其机制与增高子宫内膜细胞孕激素受体浓度有关。因此，少量雌激素对维持药物的避孕作用是必要的。 一、短效避孕药雌激素成分 炔雌醇 【药理作用】 口服强效雌激素，活性约为雌二醇的7~8倍。其药理作用为负反馈作用于下丘脑，抑制GnRH的释放，减少腺垂体促性腺激素的分泌，抑制卵泡生长、成熟和排卵。此外炔雌醇具有促进子宫内膜增生作用。 【临床应用】 与多种孕激素并用组成短效避孕药。单用以减少口服避孕药的突破性出血。亦可作为雌激素治疗子宫发育不良、闭经、绝经期综合征等。 【不良反应】 常见有恶心、呕吐等胃肠道反应；可见乳腺囊性增生及白带增多；偶见血压升高，凝血障碍。少数人可见肝功能异常，糖耐量降低，体重增加等。 【禁忌证】 ①雌激素依赖性疾病如子宫肌瘤﹑子宫内膜癌﹑乳腺癌患者等忌用； ②肝﹑肾病患者禁用； ③孕妇禁用，以免女性胎儿将来发生原发性宫颈癌或阴道腺病和阴道癌。 二、短效避孕药孕激素成分 炔诺酮（norethisterone） 醋酸甲地孕酮（megestrol acetate） 炔诺孕酮（norgestrel） 左炔诺孕酮（levonorgestrel） 去氧孕烯（desogestrel）