药物合成反应-5-缩合反应.pptVIP

氟西汀(Fluoxetine)，选择性血清再吸收抑制剂(SSRI)型的抗抑郁药 合成实例 抗艾滋病药:叠氮胸苷(Zidovudine) J. Saunders, Top Drugs Top Synthetic Routes, p73 Horner Reaction 膦酸酯与醛酮类化合物在碱存在下生成烯烃.复杂结构烯烃的制备 合成实例 Loratadine(氯雷他定)的合成，治疗过敏性鼻炎及相关症状 Amlodipine 第三节 亚甲基化反应 二. 羰基α-位的亚甲基化2 Stobbe Reaction Sertraline 第三节 亚甲基化反应 二. 羰基α-位的亚甲基化3. Perkin Reaction 第五节 环加成反应 Diels-Alder反应 取代丁二烯的结构对反应速率的影响： 带吸电子基反应活性减小，但给电子基反应活性增加（反应速率比较见表4-2） 两个双键必须是顺型 第五节 环加成反应 Diels-Alder反应的反应机理：协同反应。 前线轨道理论： 最高占有轨道HOMO, 最低空轨道LUMO 第五节 环加成反应 Diels-Alder反应的立体化学： 顺式原理 内向加成规则 不对称成分加成定位：1-取代丁二烯与丙烯酸及其酯反应，优先生成1，2定位产物，与取代基的性质无关：2-取代丁二烯与丙烯酸及其酯反应，有先生成1，4定位产物，与取代