00药物化学第2版张彦文电子教案第十七章节维生素.ppt

第十七章 维 生 素 知识目标： 了解维生素的分类及各种维生素的来源 理解维生素D的作用特点 理解维生素A的构效关系 掌握典型药物的通用名、化学结构、理化性质及作用特点 能力目标： 能写出维生素A、K3、C的结构特点，能认 识维生素A、D2、D3、K3、C、B1、B2、B6 的结构式 能应用典型药物的理化性质、构效关系解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题 能应用维生素B1、维生素C等药物的化学性质进行鉴别试验和稳定性试验；熟练上述试验的基本操作 本章结构图 第一节脂 溶 性 维 生 素 维生素A类 典型药物 维生素A醋酸酯 课堂活动 讨论：根据我们所学的知识，说明应如何贮 存维生素A（醇）？ 典型药物 维生素A酸 拓展提高 维生素A的侧链上有四个双键，理论上应有16个顺反异构体，由于立体障碍的影响，只有少数障碍较小的异构体较稳定，目前仅发现6个异构体。维生素A为最稳定的全反式结构。通过对维生素A构效关系的研究发现其结构专属性强，增长或缩短脂肪链，增加环己烯的双键，均使生物活性降低；侧链上四个双键必须与环内双键共轭，否则失去活性。双键全部氢化或部分氢化也丧失活性。 相关链接 维生素A醋酸酯在体内的代谢过程 典型药物 性状：本品纯品为白色结晶性粉末，不溶于水，可溶于植物油。 维生素D2 稳定性:本品遇光或空气均易氧化变质，需避 光、密闭保存。 鉴别：本品的无水氯仿液与三氯化锑的无水氯 仿液作用显黄色。 作用：本品能促进钙、磷的代谢，临床用于用 于维生素D缺乏症的预防与治疗，主要防 治佝偻病和骨质软化病。 维生素D3 性质：本品性状、稳定性与维生素D2相似。但由于 在结构上维生素D 3-比D2少一个双健和甲 基，所以化学稳定性高于维生素D 2。 维生素D3 作用：本品本身不具有生物活性，进入体内，先 后被肝、肾代谢形成1α，25-二羟基维生 素D3即活性维生素D，才能发挥作用。维生 素D2亦如此。 本品主要维持血钙、血磷的平衡。临床主 要用于抗佝偻病。 课堂活动 老年人和儿童能否通过只服用钙片来补充体内钙的缺失？如不能该如何才能保证机体对钙的充分吸收？ 相关链接 机体钙、磷代谢及维生素D的应用 维生素D在体内的代谢产物中以1α，25-二羟基维生素D3活性最强。而机体内钙磷代谢要依赖1α，25--二羟基维生素D3。它能促进小肠粘膜合成钙结合蛋白，使小肠增加对钙、磷的吸收和转运，亦能促进肾小管对钙、磷的重吸收，帮助骨骼钙化，促进骨骼生长。从而维持血浆中钙、磷的正常水平。当维生素D缺乏时，儿童可导致佝偻病，老年人可致骨质疏松。 但是维生素D摄入过多可引起过多症，可累及心脏、肾脏等。因此，要依据需要正确服用维生素D。 维生素D3体内代谢流程图 典型药物 性 状：本品为微 黄色或黄色粘稠透明液体， 几乎无臭。 维生素E醋酸酯 稳定性：本品游离体?-生育酚遇光或空气均易变 质，需避光、密闭保存。 鉴 别：遇强氧化剂如硝酸，微热可被氧化成生育 红，其溶液呈现鲜红色，渐变为橙红色。 作 用：本品临床主要用于习惯性流产、不育症、 进行性肌营养不良等，对抗衰老亦有作用。 典型药物 性 状：本品为黄色至橙色澄清的粘稠液体，无臭 或几乎无臭，遇光易分解。在三氯甲烷、 乙醚或植物油中易溶，在乙醇中略溶，在水 中不溶。 鉴别：本品的甲醇溶液与氢氧化钾的甲醇溶液作用， 显绿色，置水浴中即变成深紫色，放置后， 显红棕色。 作 用：本品为肝内合成凝血酶原的必需物质，当 缺乏时可造成凝血障碍。补充适量的维生素 K1可促使肝脏合成凝血酶原，起到止血的作 用。主要用于各种维生素K缺乏引起的出血 性疾病的治疗。 典型药物 性 状：本品为白色结晶性粉末，易溶于水。其 水溶液中存在着本品与甲萘醌和亚硫酸 氢钠间的平衡。 稳定性：本品的水溶液遇酸、碱、空气可产生 沉淀。 作 用：本品临床主要用于防治因维生素K缺乏 所致的出血症和新生儿出血症。 课堂活动 讨论： 注射用维生素K3在空气中长期放置会出现混 浊，为什么？ 第二节水 溶 性 维 生 素 典型药物 实例分析 拓展提高