00药物化学第2版张彦文电子教案第十一章节抗病厡微生物化学治疗药.ppt

10．氟喹诺酮类抗菌药物的贮存方法包括 （ ） A．将该类药物制备成水溶液并密闭 B. 将该类药物制备成固体制剂并可暴露于空气中 C. 采取避光措施 D. 密闭、阴凉处保存 C. 采取避光措施 D. 密闭、阴凉处保存 11.用作驱肠虫的药物是（ ）。 A. 阿苯达唑 B. 氯喹 C. 青蒿素 D. 乙胺嘧啶 E. 左旋咪唑 A. 阿苯达唑 E. 左旋咪唑 12. 分子中含有咪唑环的药物有（ ）。 A. 奎宁 B. 乙胺嘧啶 C. 左旋咪唑 D. 氯喹 E. 阿苯达唑 13. 属于半合成的抗疟药为（ ）。 A. 青蒿素 B. 蒿甲醚 C. 奎宁 D. 双氢青蒿素 E. 乙胺嘧啶 C. 左旋咪唑 E. 阿苯达唑 B. 蒿甲醚 D. 双氢青蒿素 14. 属于天然的抗疟药为（ ）。 A. 青蒿素 B. 奎宁 C. 乙胺嘧啶 D. 氯喹 E. 伯氨喹 15. 人工合成的抗寄生虫药是（ ）。 A. 氯喹 B. 奎宁 C. 阿苯达唑 D.甲硝唑 E. 青蒿素 A. 青蒿素 B. 奎宁 A. 氯喹 C. 阿苯达唑 D.甲硝唑 区别题 诺氟沙星与磺胺嘧啶 磺胺嘧啶含有游离的芳伯氨基，可与亚硝酸钠、盐酸和碱性β-萘酚进行重氮化-偶合反应，生成橙红色沉淀。 诺氟沙星 磺胺嘧啶 无变化 （诺氟沙星） 呈橙红色沉淀（磺胺嘧啶） NaNO2 ，HCl 碱性β-萘酚 （用化学方法区别下列各组药物） 磺胺嘧啶与甲氧苄胺嘧啶 磺胺嘧啶含有游离的芳伯氨基，可与亚硝酸钠、盐酸和碱性β-萘酚进行重氮化-偶合反应，生成橙红色沉淀。 磺胺嘧啶 甲氧苄胺嘧啶 呈橙红色沉淀（磺胺嘧啶） 无变化 （甲氧苄胺嘧啶） NaNO2 ，HCl 碱性β-萘酚 环丙沙星与异烟肼 异烟肼与氨制硝酸银试液作用，即被氧化生成异烟酸铵，并生成氮气与金属银，在管壁有银镜生成。 环丙沙星 异烟肼 无变化 （环丙沙星） 生成银镜 （异烟肼） 氨制硝酸银 甲硝唑与左旋咪唑 甲硝唑 左旋咪唑 发生重氮化-偶合反应（甲硝唑） 无变化 （左旋咪唑） Zn粉，HCl NaNO2,HCl 碱性β-萘酚 甲硝唑分子中的硝基，在锌粉和盐酸作用下，可还原生成氨基 青蒿素与氯喹 青蒿素 氯喹 呈深紫红色（青蒿素） 无变化 （氯喹） NaOH，△ 盐酸羟胺试液 FeCl3试液 青蒿素具有倍半萜内酯的结构，加氢氧化钠水溶液加热后发生水解，遇盐酸羟胺试液及三氯化铁试液可生成深紫红色的异羟肟酸铁。 问答题 磺胺类药物易被氧化变色，影响药物氧化的环境因素有空气中氧，紫外线，温度，pH值，重金属离子和溶剂。根据影响药物氧化的环境因素，保存时应采取的措施是：应注意调节pH值，加抗氧剂和金属离子络合剂，避光、密闭和阴凉处保存。 影响磺胺类药物稳定性的因素有哪些？为提高稳定性须采取什么措施？ 氟喹诺酮类抗菌药结构中3，4位为羧基和酮羰基，是该类药物与DNA旋转酶结合产生药效的必需结构部分，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物，不仅降低了药物的抗菌活性，同时长时间使用也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童可引起缺钙、缺锌、贫血等副作用。因此这类药物不宜和牛奶等含钙、铁等食物和药品同时服用，老人和儿童也不宜多用、久用。 根据氟喹诺酮类抗菌药的结构特点和构效关系， 说明该类药物使用时应注意什么问题？ 抗 疟 药  简 介 抗疟药是指能预防、治疗或控制疟疾传播的药物。疟疾是由受疟原虫感染的雌性蚊子传染给人类的一种传染性疾病。在我国临床常见的为间日疟原虫和恶性疟原虫引起的疟疾。 类 型 抗疟药的早期开发是从天然产物中得到活性成分，可直接成为药物，或经过结构改造发展成活性药物，现亦采用全合成方法制备，因此抗疟药按来源可分为天然药物、半合成药物和合成药物三类。 天然药物主要有第一个抗疟药-奎宁（Quinine）、青蒿素 半合成药物主要是青蒿素衍生物如双氢青蒿素（科泰新）、蒿甲醚（Artemether）、β-青蒿酸钠和青蒿琥酯等 合成药物主要包括奎宁的结构改造产物如氯喹、伯氨喹等 目前国内外正在进行寻找