第三十七章喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药.pptVIP

掌握喹诺酮类、磺胺类药物的抗菌普、作用原理、细菌耐药机制及主要的不良反应。 熟悉喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类各药物的作用特点。 了解各类药物的药动学特点、构效关系。 预习第38章 临 床 应 用 1、 脑部感染： 流脑 首选SD 次选氯霉素、第二、三代头孢菌素 诺卡菌脑膜炎、脑脓肿 2、呼吸道感染 选用中、短效 如SD，SMZ+TMP 3、尿路感染 SIZ，SMZ+TMP 4、肠道感染 溃疡性结肠炎——SASP 肠炎、菌痢——SMZ+TMP 伤寒——SMZ+TMP 5、外用（1）创面感染（化脓、绿脓）、烧伤 SML，SD-Ag（后者强、刺激性小、 兼有收敛作用） （2） 眼部感染 SA 6、疟疾预防 SDM（防疟片2号：SDM+乙胺嘧啶） 不良反应 1、肾损害：在酸性尿中易形成结晶，刺激肾， 致结晶尿、血尿、管型尿，以SD 多见 （1）多饮水：大于1.5l/d 尿量、 药浓 （2）碱化尿液（NaHCO3）；预防结晶尿 （3）老年、肾功能不全慎用 2、过敏反应：皮疹、固定型药疹、药热等， 注意用药史 3、造血系统：粒细胞?，血小板?，再障， 缺G-6-PD可致溶血性贫血 4、消化系统：恶心、呕吐，饭后服减轻 5、神经系统：头晕、乏力 优点：1、抗菌谱较广 2、某些感染有显效：流脑（SD） 伤寒（SMZ+TMP） 3、使用方便（口服制剂），稳定性强 缺点：1、不良反应较多：肾损害，过敏 2、抗菌活性不高，易耐药且存在交叉 耐药性 磺胺类共性 甲氧苄啶（trimethoprin, TMP） 特点：1、抗菌谱：与磺胺相似，较广 2、机制：抑制二氢叶酸还原酶，与磺胺 合用协同增效 （SD+TMP，SMZ+TMP） * 第三十七章 喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌 人工合成抗菌药 喹诺酮类药物 quinolones 磺胺类药物 sulfonamides 其他合成抗菌药物 喹诺酮类药物 第一代 萘啶酸（1962，已弃用） 第二代 吡哌酸（1974） 第三代（含“F”） 1990年前上市 诺氟沙星（1979） 培氟沙星 环丙沙星 依诺沙星 氧氟沙星 第四代 曲伐沙星（肝毒，停生产） 莫西沙星 克林沙星 1990年后上市 左氧氟沙星 氟罗沙星 洛美沙星 托氟沙星 司氟沙星 那氟沙星 阿拉沙星 巴洛沙星 帕珠沙星 西他沙星 吉米沙星 替马沙星 （可致肾衰、肝脑毒性） 格帕沙星 （心血管毒性） 欧美已撤出市场 药 动 学 吸收：吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其 余吸收率80% 分布：组织穿透性好，分布广。可进入骨、 关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟） 达治疗浓度 代谢与排泄：差异较大（见表） 抗菌作用（第三代） 1、抑菌谱广 G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、 淋球——强；绿脓（环丙、氧氟） G+菌：金葡、链球——敏感 分枝：（环丙、氧氟、左氧氟、司帕） 支原体、衣原体、立克次体敏感 2、机制： （1）抑制细菌DNA回旋酶（G-菌），拓扑异构酶 Ⅳ（ G+菌）干扰DNA复制（主） （2）诱导细菌DNA紧急修复系统 （SOS） 错误复制 （3）抑制RNA、蛋白合成 （次） 杀菌