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阴道用中药泡沫气雾剂制备工艺研究刘文杨璐 3任辉 3杨基森(贵阳中医学院张红萍贵阳 550002)覃燕(贵州长寿长乐集团药物研究所遵义 563000)摘要对阴道用中药泡沫气雾剂的药材提取 、药液配伍 、乳剂配方进行考查 。结果表明复方提取并除鞣2脱色2水沉处理 ,使用丙二醇和乙二醇为潜溶剂 ,乳酸调 p H 值为 415 能得到澄明水液 ,采用吐温2司盘复合乳化剂和抛射剂能形成稳定的乳剂 。关键词中药泡沫气雾剂乳剂配方1 瓶气雾剂 ( 容量 14 . 34 ml ,重量 14 . 88g , 以下同) 的药材用量 。苦参 S op hora f l avescens Ait .的 干 燥 根 , 蛇 床 子 Cni di u m m on nie ri ( L . ) Cuss. 的 干 燥 成 熟 果 实 , 金 银 花 L onice raj a ponica Thunb. 的 干 燥 花 蕾 , 土 茯 苓 S m i l a x gl abra Ro xb. 的 干 燥 根 茎 , 均 由 本 院 鉴 定 教 研 室杨锦刚副教授鉴定 。1 . 1 . 2 药材提取1 . 1 . 2 . 1处方中 4 味药分别提取 。提取目标 、 工艺条件 、收得率见表 1 。1 . 1 . 2 . 2 处方中 4 味药混合提取 。按 100 瓶泡沫气雾剂的喷出物不是雾粒而是泡沫 ,在阴道腔内分散均匀 ,涂布面广 ,药物能有效地 渗入粘膜皱襞 ,治疗效果优于其他剂型 。泡沫 气雾剂的使用虽有记载1 ,但配方工艺特别是中药泡沫气雾剂的配方工艺研究甚少 ,我们对 临床有效验方制成阴道用中药泡沫气雾剂制备 工艺进行了研究 ,达到设计要求 ,报告如下 。11 . 1实验部分处方组成及药材提取1 . 1 . 1处方组成苦参 3g ,蛇床子 、金银花 、土茯苓各 2g ,为表 1单味药分别提取试验提取目标及检测指标物收得率%药 味工艺条件18 倍 60 %乙醇分 3 次回流提取1)水蒸气蒸馏提取挥发油残渣 5 倍量乙醇提取 3 次1) ,皂化 ,调 p H ,滤取结晶5 倍量 70 %乙醇分 3 次回流提取1)1 . 02 ( 苦参碱) 8 . 3 ( 浓缩物)苦 参总生物碱挥发油香豆素0 . 26 ( 挥发油)3 . 5 ( 浓缩物) 0 . 37 ( 结晶)26 . 5 ( 浓缩物)蛇床子金银花绿原酸18 倍 60 %乙醇分 3 次回流提取1)土茯苓皂 甙1 . 34 ( 绿原酸) 4 . 01 ( 浓缩物)注 : 1) 提取时间第 1 次 45 min ,其他 15 min ,提取液 2 %明胶除鞣 ,按提取液体积 0 . 5 %活性炭脱色 ,减压回收乙醇 ,低温干燥气雾剂药材投料 ,提挥发油 ,收得率为 0 . 057 % 。 按文献2 薄层扫描法测定苦参碱含量 ,除鞣2提取挥发油后残渣低温烘干 , 按文献2 苦参提取工艺提取 ,提取物低温干燥 ,收得率为 8 . 8 % 。·26 ·3贵州中际药业公司贵阳 550003中国中药杂志 1997 年第 22 卷第 1 期脱色2水沉 工 序 前 后 测 得 其 含 量0 . 91 ,0 . 88 , 0 . 87 , 0 . 86 ,损 失 率2 . 86 ,1 . 86 , 1 . 12 ; 绿原酸按文献3( %) 依 次 为( %) 依次为 薄层扫描法测微仪测定乳滴大小并计算平均直径 , 测定合并时间4 。压灌法填充抛射剂 F12 于有保护层 的玻璃瓶中替换二氯甲烷同法重复试验 , 测试上述指标中振摇成乳时间及乳剂分层时间与使 用二氯甲烷基本吻合 。以软垫基板4 观测泡沫状态及破裂时间 ,在标有尺寸的玻璃板前平行 喷射纪录泡沫射程 。测定含量 ( %) 依次为 ,1 . 65 ,1 . 50 ,1 . 48 ,1 . 39 ,损失率 ( %) 依次为 9 . 43 ,1 . 00 ,6 . 20 。1 . 1 . 2 . 3 比较 1 . 1 . 2 . 1 与 1 . 1 . 2 . 2 , 4 味药混 合提取较之单味药分别提取 , 检测指标物苦参 碱略有损失 ,而绿原酸含量略有提高 ,单味药提 取未进行水沉等处理 ,药液配伍有沉淀产生 ( 见1 . 2 . 1) ,4 味药混合提取物药液配伍能保持水液 澄明 (见 1 . 2 . 2) ,故选定 4 味药混合提取工艺的 提取物进行药液配伍及乳剂配方考查 。1 . 2 药液配伍1 . 2 . 1 按每瓶气雾剂各味药处方量 ,称取单味 药提取物溶于每瓶气雾剂相同水相量 10 . 5g 蒸馏水中均有沉淀产生 , 两两配伍亦有沉淀 。使用潜溶剂 1 , 22丙 二 醇 、乙 二 醇 及