3-羟基丁酸-3-羟基己酸共聚酯纳米颗粒作为雷帕霉素缓释载体的应用研讨.pdfVIP

第34卷第2期 西 安 交 通 大 学 学 报 (医 学 版 ) Vo1．34No．2 2013年 3月 JournalofXi’anJiaotongUniversity(M edicalSciences) M ar．2013 ◇论 著◇ 3一羟基丁酸一3一羟基己酸共聚酯纳米颗粒 作为雷帕霉素缓释载体的应用研究 李明川，张雅利，卢晓云，朱新亮，陈 旭，李 崇，马惺锋 ，唐秉韬 (西安交通大学生命科学与技术学院，生物医学信息工程教育部重点实验室，陕西西安 710049) 摘要：目的 研究生物可降解高分子材料 3一羟基丁酸 3羟基己酸共聚酯(PHBHHx)作为疏水性药物雷帕霉素缓释载 体的效果及其体外条件下对疏水性药物的缓释情况。方法 超声乳化分散法制备 PHBHHx载药纳米微球，颗粒尺 度分析仪对颗粒粒径进行表征，透析袋法进行雷帕霉素体外缓释 ，高效液相色谱法检测雷帕霉素释放量 。用包裹雷 帕霉素的PHBHHx纳米颗粒处理体外培养 的 PC3细胞 ，MTT法检测细胞活力，Westernblot检测 mT()R底物 pTOS6K磷酸化情况 。结果 包裹雷帕霉素的PHBHHx纳米颗粒平均粒径为 21l_4nm，对雷帕霉素的包封率为 92．5 ，包裹雷帕霉素的PHBHHx纳米颗粒可以实现雷帕霉素的体外缓释，且能够抑制人前列腺癌细胞系 PC3的体 外增殖和胞 内p70S6K的磷酸化。结论 PHBHHx是一种很有潜力的疏水性药物包封和递送载体材料。 关键词：3-羟基丁酸 3一羟基己酸共聚酯(PHBHHx)；雷帕霉素；纳米颗粒；药物递送载体；PC3细胞 ；p70S6K 中图分类号：Q28 文献标志码 ：A 文章编号：l6718259(2o13)02—014405 ApplicationofPHBHHxnanoparticlesassustained drugreleasecarrierforrapamycin LIM ing—chuan，ZHANG Ya—li，IU Xiao—yun，ZHU Xin—liang， CHEN Xu，LIChong，M A Xing—feng，TANG Bing—too (DepartmentofBiologicalScienceandBioengineering，SchoolofIireScienceand Technology，Xi’anJiaotongUniversity；KeyIaboratoryofBiomedicalInformation EngineeringofMinistryofEducation，Xi’an710049，China) ABSTRACT：Objective Toinvestigatetheapplicationofpoly(3-hydroxybutyrate—co．3_hydroxyhexanoate) (PHBHHx)asadrugreleasecarrierofhydrophobicrapamycinanditssustainedreleaseprofileinvitro．Methods Therapamycin-loadedPHBHHxnan@particleswerepreparedbyamodifiedemulsification／solventdiffusionmethod． Thediameter ofthe nan@particleswasmeasured by a laser light scattering machine． In vitro release study of rapamycinfrom nanopartilceswasperformedbythedialysisbagmethod．HPL