卡培他滨的药理特性及临床应用进展.docVIP

精品论文 参考文献 卡培他滨的药理特性及临床应用进展 杜 娟 湖南省肿瘤医院药剂科 410013 【摘要】目的 探讨卡培他滨的药理特性及其在临床上的应用进展。方法 对20 例消化道癌病人使用卡培他滨进行治疗，其中10 例每天分两次口服卡培他滨， 每次剂量为2500mg/m2，连续使用14 天；另外10 例联合使用草酸铂进行治疗，使用剂量为130mg/m2，1 个治疗周期均为3 周，观察卡培他滨的药理特性及其在 临床上的治疗效果。结果 通过CT 对病灶进行观察，根据病灶的大小来评定治疗的效果。其中3 例完全缓解，占15%；7 例部分缓解，占35%；8 例病情稳定， 占40%；2 例病情恶化，占10%；总有效率为50%（完全缓解+部分缓解）。结论 对晚期的消化道癌及其他实瘤体使用卡培他滨进行治疗，具有疗效良好和不良反 应少等特点。 【关键词】卡培他滨；药理特性；临床应用；疗效 目前，在临床上广泛使用氟尿嘧啶来治疗恶性肿瘤，但是由于 其不良反应较多的缺点限制了许多病人对其的使用。而卡培他滨则 是一种疗效好、不良反应少的新型抗肿瘤药物。它能够在肿瘤组织 里转变成5_Fu（5_氟尿嘧啶），从而使胸腺嘧啶磷酸化酶的活性能够 在肿瘤组织中得到充分的发挥[1,2]，对胸苷酸合成酶生成具有抑制作 用，并最终对DNA 的合成产生影响，从而达到抗肿瘤的独特作用。 特别是对乳腺癌、恶性消化道肿瘤等的治疗效果更加明显[3]，对骨 髓的抑制及全身毒性等副作用比较轻，并具有较好的耐受性。本文 对20 例恶性消化道肿瘤患者使用卡培他滨进行治疗，现将治疗结果 报告如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料：全组共20 例，其中12 例男性，8 例女性。年龄 在35 岁至75 岁之间，平均年龄60 岁。20 例病人中8 例结肠癌，7 例直肠癌，5 例胃癌。所有患者都经过病理组织学的确诊。其中复治 病人为12 例，曾经使用过蒽环类药物、紫杉醇、5_氟尿嘧啶、羟基 喜树碱、铂类等药物；另有8 例为初治。通过观察病灶，有8 例肺 转移（40%），7 例肝转移（35%），4 例骨转移（20%），3 例腹腔转 移（15%）。其中15 例为1 处转移（75%），5 例为2 处转移（25%）。 1.2 治疗方法：10 例患者单独使用卡培他滨进行治疗，每天在 饭后的30 分钟分两次口服2500mg/m2 的卡培他滨，连续服用14 天， 一个周期为3周。另10例患者联合使用草酸铂进行治疗，将130mg/m2 的草酸铂加入到250ml 浓度为5%的葡萄糖溶液中，通过肝动脉进行 灌注或进行静脉滴注。 1.3 疗效与毒性的评判标准：根据WHO标准疗效可以分为恶化、 稳定、部分缓解和完全缓解，有效率为完全缓解+部分缓解。毒性则 根据急性和亚急性的毒性标准分为5 个等级，即0、Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ。 2 结果 2.1 治疗效果：3 例患者完全缓解，其中2 例为在进行胃癌术后 发生肺转移，使用卡培他滨治疗两个周期后，肺转移的病灶消除， 目前还处于巩固阶段；另外1 例病人为结肠癌转移，在口服卡培他 滨的基础上，通过肝动脉进行草酸铂灌注，经过4 个周期的治疗后， 肺转移的病灶完全消除。7 例患者部分缓解，其中4 例病人单独使用 卡培他滨进行治疗，3 例联合使用草酸铂进行治疗。总有效率达到 50%。8 例患者病情稳定，2 例发生恶化。 2.2 毒副作用：20 例患者中，有7 例患者出现手足综合症，2 例 为Ⅲ度。2 例患者发生Ⅰ-Ⅱ度的白细胞下降和贫血。4 例出现轻度腹 泻现象。2 例发生过敏性皮疹。 3 讨论 卡培他滨是口服类的抗肿瘤药物，当它在肿瘤组织中被激活后， 能够以原药的形式被胃肠道迅速吸收，然后会在肿瘤组织与肝脏中， 经过三级酶链反应，转化为5_Fu 来发挥抗肿瘤作用[4]。在三级酶链 反应中的胸腺嘧啶磷酸化酶，在肿瘤组织中具有较高的浓度，特别 是在乳腺癌、胃癌、结直肠癌中要明显比正常组织高。由此可知， 卡培他滨在肿瘤组织中，是一种可以被选择性激活的分子。在肿瘤 部位被选择性激活，就会致使肿瘤中5_Fu 的浓度比正常组织高，从 而可以有效的避免5_Fu 分散到全身造成毒副作用，并且可以增加耐 受性，保持高效的抗瘤活性。 目前，根据多项卡培他滨在临床上的应用研究表明[5]：通过卡 培他滨单药治疗中晚期的结肠癌具有较好的疗效，有效率可以到达 26%左右；而联合使用草酸铂进行治疗的化，疗效会得到显著的提高， 有效率可以达到33%-65%。因此，其在