多样性导向的类天然产物化合物库合成.pdfVIP

第 18 卷 第 6 期 化　学　进　展 Vol. 18 No. 6 2006 年 6 月 PROGRESS IN CHEMISTRY 　June , 2006 多样性导向的“类天然产物”化合物库合成 1 1 2 刘　钢 　李裕林 　南发俊 ( 1. 兰州大学功能有机分子国家重点实验室 有机化学研究所 　兰州 730000 ; 2. 中国科学院上海生命科学院 上海药物研究所国家新药筛选中心 　上海 201203) 摘 　要 　天然产物是药物发现中先导化合物的重要来源。高通量筛选技术的发展和近年来化学生物学 研究的深入 , 对拓展天然产物与活性相关的”化学空间”提出了新要求。用多样性导向合成方法建立骨架多 样、构造复杂、立体化学多样性的“类天然产物”化合物库进行生物学相关研究 , 并以此为基础发现药物先导 化合物正在成为一种趋势。在此过程中 ,发展具有立体选择性和区域选择性 ,能够广泛应用于多种底物的有 机化学反应起着关键作用。 关键词 　多样性导向合成 　“类天然产物”化合物库 　目标导向合成 ( ) 中图分类号: O6213 ; O636 ; Q55 　文献标识码 : A 　　文章编号 : 1005281X 2006 DiversityOriented Synthesis of Natural ProductLike Libraries 1 1 2 Liu Gang 　Li Yulin 　Nan Fajun ( 1. Institute of Organic Chemistry , State Key Laboratory of Applied Organic Chemistry , Lanzhou University , Lanzhou 730000 , China ; 2. Chinese National Center for Drug Screening , Shanghai Institute of Materia Medica , Shanghai Institutes of Biological Sciences , Shanghai 201203 , China) Abstract 　Natural products provide the most important sources of lead compounds in drug discovery. With the development of highthroughput screening ( HTS) technology and in depth studies in chemical biology , exploring pharmaceutically relevant chemical space of natural products is vital. Employing diversityoriented synthesis (DOS) to construct skeletally complex natural productlike libraries and using it in the studies of chemical biology and lead discovery is becoming a tende