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《药物化学实验》课程教学大纲 【课程名称】药物化学实验（Medicinal Chemistry in Experiments） 【课程代码【适应专业】制药工程 【授课对象】普通本科 【课程简介】药物化学实验是独立开设的一门必修课，使学生加深理解药物化学的一些基本理论和基础知识，了解和掌握合成药物的基本过程和方法。选择真实临床药物分子盐酸乙哌立松、贝诺酯、苯妥英钠、奥沙普嗪，采用连续多步实验进行合成，通过对实际药物分子的合成，进一步掌握有机化学的基本实验技能和技巧，学习连续多步反应的操作，在基础和应用方面加深对有机化学、药物化学和药物合成的理解和学习。 【教学目的和基本要求】通过药物的一般鉴别实验，掌握离子或官能团的鉴别方法、鉴别原理及操作。通过药物的物理性质实验，掌握药物物理常数的测定方法。通过典型的药物合成实验，掌握简单药物的制备方法，理解制备原理，了解在制备过程中的质量要求和质量控制，从而选择合理的质量检验方法。通过实验，培养学生具有从事药物化学工作的基本技能和观察、分析、解决问题的能力；培养学生理论联系实际，实事求是的工作作风，良好的工作习惯和严谨的科学态度。【实验项目数】【主要仪器设备】天平、熔点测定管、恒温水浴箱、真空泵、干燥箱、蒸发器、电炉、常用玻璃仪器、常用实验装置（回流装置、蒸馏装置） 【参考学时】5学时【课程内容和学时分配】 号 实验名称 学 时 每组人数 必 做 选 做 实验类型 内容提要 验证 基本 操作 综合 设计 1 药物水解变质实验 1 √ √ 1．青霉素钠或青霉素钾的水解实验2．尼可刹米的水解实验3．盐酸普鲁卡因水解实验4．苯巴比妥钠水解实验 2 药物氧化变质实验 1 √ √ 1．样品溶液的配制2．对氨基水杨酸钠氧化变质3．维生素C氧化变质4．盐酸氯丙嗪氧化变质 3 解热镇痛药物 1 √ √ 1．不饱和烃类的还原2．醛、酮的还原3．阿司匹林性质实验4．对乙酰氨基酚性质实验 4 心血管系统药物性质实验 1 √ √ 1．硝酸异山梨酯2．利血平性质实验3．盐酸胺碘酮性质实验盐酸普鲁卡因胺性质实验 5 抗生素的性质实验 1 √ √ 1．青霉素钠（钾）性质实验2．硫酸链霉素性质实验3．红霉素性质实验4．氯霉素性质实验 6 未知药物的定性鉴别实验 3 1 √ √ 1．复习和巩固巳学过的部分典型药物的主要理化性质 2．掌握利用所学知识，确证在已知范围内的未知药物的基本方法和程序 3．培养药品检验工作的实践操作能力 7 药物溶解度实验√ √ 药物在水中的溶解度实验药物在不同溶剂中的溶解度实验结构衍变对药物溶解度影响的实验√ √ 通过本实验加强学生对防止药物氧化重要性的认识。 了解pH值对溶液稳定性的影响 9 药物的熔点测定实验 3 1 √ √ 1．了解熔点测定的意义 2掌握药物的熔点测定方法 3了解熔点相近的不同药物相混后熔点的变化情况 阿司匹林的制备 2 √ √ 1．通过乙酰水杨酸合成，掌握酯化反应 11 阿司匹林的制备 3 2 √ √ 掌握结晶原理及基本操作掌握水杨酸的限量检查 12 对乙酰氨基酚的制备 2 √ √ 1．对乙酰氨基酚的制备2．精制 13 对氨基水杨酸钠的制备 2 √ √ 1．对乙酰氨基酚的制备2．精制 14 丁二酸酐的制备 2 √ √ 学习酸酐的制备方法 15 二苯乙醇酮的制备 √ √ 1．熟悉安息香缩合的原理和方法。 2掌握维生素 B1作为辅酶催化安息香缩合原理。 苯妥英钠的制备√ √ 学习二苯羟乙酸重排反应机理 17 苯妥英钠的精制 2 √ √ 1.利用重结晶的原理及基本操作提纯苯妥英钠 18 二苯甲醇的制备 3 2 √ √ 1．了解酮的还原反应机理； 2．掌握还原剂的种类及特点。 19 乙酰水杨酰氯的制备 2 √ √ 1．通过乙酰水杨酰氯的制备 2．了解氯化试剂的选择及操作中的注意事项 20 贝诺酯的制备（粗品） 2 √ √ 1．通过本实验了解拼合原理在化学结构修饰方面的应用。 2通过实验了解Schotten- Baumann酯化反应原理。 贝诺酯的精制 √ √ 用醇重结晶，提纯贝诺酯 22 对乙基苯丙酮 的制备 √ √ 掌握Friedel-Crafts酰化的原理、反应条件； 学习AlCl3的取用方法 23 对氨基苯磺酰胺的制备 √ √ 1.了解氯磺化反应的原理及操作方法。 2了解氨基的保护与原理。 【参考书目】 1郑虎主编：《药物化学》（第六版），人民卫生出版社全国高等医药教材建设研究会