第10章-AdrR激动药.pptVIP

第10章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor agonists 是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲 肾上腺素相似的药物，能与肾上腺素受体结合 并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾 上腺素药(adrenomimetic drugs)。它们都是胺 类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又 称拟交感胺类(sympathomimetic amines)。 ;药物分类: ?α受体激动药：去甲肾上腺素,间羟胺 ?α、β受体激动药:肾上腺素,多巴胺,麻黄碱 ?β受体激动药: 异丙肾上腺素，多巴酚丁胺; 第一节 ?受体激动药 去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） 递质, 髓质激素，药用为人工合成品 ;【体内过程】 吸收: 口服?胃粘膜血管收缩、肠液破坏；肌肉和皮下注射?血管强烈收缩?局部组织坏死；一般采用静滴给药。 消除: 摄取1和摄取2。由于NA进入机体后迅速被摄取和代谢，故作用时间短。;【药理作用】 α-R强、β1弱 1. 血管：?1受体?缩血管? BP?； 皮肤粘膜、脑、内脏及骨骼肌血管收缩； 冠状血管扩张，冠脉血流增加； 2. 心脏：激动β1 –R 3. 血压：收缩压?、舒张压?、组织灌注?。; 间羟胺 (Metaraminol， 阿拉明 aramine ） 激动α受体，β弱，促进NA释放，作为NA 代用品，可用于各种休克早期及低血压。 升压作用较NA缓和、持久 收缩肾血管作用弱?不易引起急性肾衰竭 不易引起心律失常; 第二节 ?、?受体激动药 肾上腺素 (Adrenaline , Adr) ;【体内过程】 1.吸收：P.O无效；H.吸收缓慢,作用维持1h; I.M吸收较快,作用维持10-30min； 2.分布：肾上腺,心脏等效应器,不易透过BBB 3.消除: 摄取1和2方式； 经COMT与MAO灭活方式； 4.排泄：经尿排泄;【药理作用】 强烈兴奋α和β受体 1.心脏：激动?1受体，快速强效心脏兴奋剂 心力? 心率? 自律性? 传导? 特点：作用快、强； 缺点：心肌氧耗明显?，易引起心律失常。;2.血管：?1受体激动：血管收缩 ?2受体激动：血管舒张 皮肤粘膜血管明显收缩 BP? 腹腔内脏血管收缩 骨骼肌血管,冠脉扩张 BP? 脑和肺血管被动扩张;【药理作用】 3. 血压 小剂量：收缩压?、舒张压±、脉压? 大剂量：收缩压? 、舒张压? 、脉压± 低浓度:β受体对肾上腺素的敏感性＞α受体 高浓度:α受体对肾上腺素敏感性＞ β受体;4.平滑肌：激动?受体 （1）支气管 ? 强大的舒张作用； ? 收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性， 有利于消除支气管黏膜水肿； ?抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。 （2）胃肠平滑肌张力? （3）膀胱逼尿肌舒张(β2) 括约肌收缩(α) ?排尿困难和尿潴留。;5. 代谢 ?1 、?2受体：糖元分解?、胰岛素?、外周组织摄 取葡萄糖??血糖?、血乳酸? ?1、?2受体：脂质代谢? ?血中游离脂肪酸?， 组织耗氧量? 6.CNS：不易透过BBB 治疗量时一般无明显中枢兴奋现象； 大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、 肌强直，甚至惊厥等。;【临床应用】??1. 心脏骤停 ?2. 过敏性休克：首选 （+）?受体：血管、血压 （+）?受体：改善心功能； 缓解支气管痉挛； 减少过敏介质释放。;3. 急性支气管哮喘 解除平滑肌痉挛 抑制过敏介质释放 收缩黏膜血管 4．局部应用 与局麻药配伍：延长局麻时间 减少局麻药吸收 ;【不良反应】 1.常见不良反应 心悸、烦躁、头痛、震颤、出汗等 2.大剂量不良反应 剧烈头痛、血压剧升，甚至脑溢血 心律失常，甚至心室纤颤;药理作用特点：激动外周DA、α、β1受体 1.心脏：激动心脏β1受体