第一章 药用辅料与包装材料绪论.pptVIP

据不完全统计，我国制剂使用的药用辅料大约543种，但具有药用质量标准的占少数，尤其在药典中收载较少，表1为我国药用辅料的质量标准统计情况。 表1 我国药用辅料的质量标准统计情况 标准 品种数 占总数的比例 药典标准（2010年版） 132 24.31% 部颁标准 33 6.1% 地方标准 31 5.7% USP和EP标准 27 5.0% 国标、化工和企业标准 341 62.8% 总计 543 可以看出，我国药用辅料质量标准符合药用标准的为少数，尤其收载于药典的仅为少数。其它标准的材料作药用辅料的现象严重。与之不同的是，美国大约有1500种辅料，大约50%已经收载于USP/NF，欧洲有药用辅料约3000种，在各种药典中收载也已经达到50%。因此，加大药用辅料收载于中国药典具有重要意义。 国际上药用辅料的管理 EMA（欧洲药物管理局）：确保供应链的安全：加强各国协调，防止跨国伪劣辅料的流入；加强药用辅料生产的自律（IPEC呼吁会员实行GMP）；加强销售的管理；加强用户审计。 新辅料、注射用辅料实行注册管理 已有辅料DMF（药物管理档案）管理 质量标准加强安全性和功能性指标的设置 为提高顺应性，儿童用药需更多辅料：矫味剂、口感改善(爽滑)、口崩片（针对吞咽困难）、体积应小、剂量应易于调整、防腐剂的问题 儿童用制剂辅料的安全性应引起关注 药物制剂辅料与包装材料绪论 学习要求 药用辅料的概念 药用辅料在药物制剂中的作用 药用辅料的分类 我国药物制剂辅料的发展现状及展望 国外药用辅料的现状和发展趋势 药用辅料的质量标准 √ 第一章 绪论 辅料篇 药物：具有保健、预防、诊断、治疗疾病的物质 一、药用辅料的概念 1.原料药：指用于生产各类制剂的原料药物，是制剂中的有效成份；由化学合成、植物提取或者生物技术所制备的各种用来作为药用的粉末、结晶、浸膏等，但病人无法直接服用的物质。 原料 具体的剂型或制剂 辅料 一、药用辅料的概念 2.药物剂型和药物制剂 药物剂型是指将药物制成适用于临床使用形式，简称剂型，如片剂、注射剂、胶囊剂等。 药物制剂是指根据药典或药政部门批准的质量标准，将原料药物按某种剂型制成具有一定规格的药剂，是各种剂型中的具体药品。 如阿司匹林片、阿莫西林胶囊、头孢美唑注射剂等。 一、药用辅料的概念 3.药用辅料 指生产药品和调配处方时使用的赋形剂与附加剂；是除活性成分以外，在安全性方面已进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。是药物制剂制备过程中必不可少的部分。 药用辅料是否有治疗作用 二、药用辅料在药物制剂中的作用 实例: 国外：澳大利亚苯妥英钠胶囊中毒事件 国内：广东发生的“齐二药”事件。 药用辅料是制备药物制剂的必要条件 药用辅料影响药物制剂的稳定性 药用辅料影响药物的吸收 药用辅料的重要性 药用辅料影响药物的体内分布 药用辅料是制备药物制剂的必要条件 作为必需的赋形剂 例如片剂的粘合剂，乳剂的乳化剂，混悬剂的助悬剂，气雾剂的抛射剂，栓剂的基质等等，在药物制剂中是必需的，其在制剂中的存在是不可或缺的。 以热熔法制备栓剂为例 基质熔融 加药物注模 成品 药用辅料影响药物制剂的稳定性 Technology 作为附加剂或填充剂 原则上不改变药物剂型的性能，可以选择的余地较大，但要充分考虑填充剂对药物的影响，例如，乳糖是一个常用的填充剂，在片剂（特别可溶片中应用广泛，但糖类特别是乳糖、甘露醇可以和伯氨药物发生反应，导致药物降解、变色），可以采用其他填充剂如甘露醇、微晶纤维素等替代；另外，着色剂作为旨在改善患者的顺应性的物质，在很多剂型中有广泛应用，同样一种颜色，可以采用天然色素、合成色素等，应根据用途选择色素。 化学变化 物理变化 微生物污染 一般来说药物经包合，由于隔离了水分、氧气、光线，其稳定性可以得到提高。但是有时也可以降低药物的稳定性，例如固体制剂中药用辅料对稳药物稳定性产生影响的机制主要有以下几种（1）起表面催化作用；（2）改变了液层中的PH；（3）直接与药物产生相互作用 处方中的基质及赋形剂对处方的稳定性也将产生影响，例如硬脂酸镁是一种常用的润滑剂，与阿司匹林共存时可加速阿司匹林的水解，其原因有两个：硬脂酸镁能与阿司匹林形成相应的乙酰水杨酸镁，溶解度增加；硬脂酸镁具弱碱性而有催化作用。有研究表明阿司匹林单独的水解机制异于阿司匹林和硬脂酸镁一起的水解。所以选用阿司匹林片的润滑剂时，就考虑到主药的稳定性，故而选用滑石粉或硬脂酸。因此，药用辅料的选择应考虑对药物的稳定性的影响。 药用辅料影响药物制剂的稳定性 药用辅料影响药物的吸收 溶剂 固体制剂辅料 药用辅料可以影