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药理学课件第十九章
邵阳医专药理学教研室 * 邵阳医专药理学教研室 谭安雄 教学目的 1. 掌握利尿药、β受体阻断药、钙拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制药和AT1受体阻断药的临床应用、主要不良反应 。 2. 熟悉可乐定、利舍平、哌唑嗪和硝普钠的应用和不良反应;抗高血压用药原则。 3. 了解抗高血压药的分类。 一、成人高血压的判断标准: 血压 ≥140/90mmHg 概 述 原发性高血压(高血压病) 继发性高血压(症状性高血压) 二、高血压的分类 三、血压的调节 神经调节:交感神经系统 中枢 神经节 末梢递 质释放 突触后 膜受体 血管平滑肌 体液调节:肾素-血管紧张素-醛固酮系统 可乐定 美加明 利血平 ?普萘洛尔 ?1哌唑嗪 ?1 ?拉贝洛尔 肼屈嗪 硝普钠 硝苯地平 米诺地尔 肾脏邻球 肾素 转化酶 小动脉收缩 旁 器 血管紧 血管紧 血管紧 张素原 张素Ⅰ 张素Ⅱ 醛固酮分泌→ 水钠潴留 ?-R阻断药 ACEI (卡托普利 ) 氯沙坦 利尿药 (噻嗪类) 血压的调节及降压药作用环节 第一节 抗高血压药物的分类 根椐作用部位和作用机制分五类: (一)利尿药:氢氯噻嗪等。 (二)交感神经抑制药 1、中枢性抗高血压药:可乐定等。 2、神经节阻断药:美加明等。 3、肾上腺素能神经末梢抑制药:利舍平、胍乙啶等。 第二节 常用抗高血压药 一 .利尿药 氢氯噻嗪 作用及应用 临床抗高血压的一线药,作用温和。可单独应用治疗轻度高血压或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压。 2.降压机制: ⑴用药初期:通过排钠排水,使细胞外液和血容量减少. ⑵长期用药: ① 血管壁细胞内钠量减少,钠—钙交换↓,使胞内 钙含量减少; ② 血管平滑肌对收缩血管物质的反应性降低; ③ 诱导动脉壁产生扩张血管物质,如激肽等。 3、不良反应 低钾、低钠;高血糖、高血脂、高尿酸血症。 长期应用要补钾。 1、作用 利尿、钙拮抗。 特点:降压作用强、作用持续时间长。 2、应用 单独应用治疗轻、中度高血压; 可与其他降血压药合用增强疗效。 3、不良反应 较少,可有失眠、口干等。 吲达帕胺 二、 ?-受体阻断药 1.降压特点: (1) 作用温和、缓慢、持久,中等强度。 (2) 不易产生耐受。 (3)降压时伴心率↓、心输出量↓。 2.降血压机制: ⑴ 阻断心脏?1受体. ⑵ 阻断肾脏肾小球旁细胞的?1受体,抑制肾素分泌。 普萘洛尔 ⑶ 阻断外周交感神经末梢突触前膜的?2受体,抑制 正反馈而减少去甲肾上腺素的释放。 ⑷ 中枢降压作用 (5) 能增加前列环素的合成。 3.应用 对轻、中度高血压有效,高血压伴有心绞痛者疗效好并能减少发作次数,心排出量及肾素活性偏高者及伴有脑血管病变者疗效也较好。 4. 不良反应 心率减慢,诱发哮喘,骤停引起反跳等。 美托洛尔、阿替洛尔 为选择性?1受体阻断剂,无内在拟交感活性,降压作用优于普萘洛尔,阿替洛尔作用持续时间较美托洛尔、普萘洛尔长。 三、钙通道阻滞药(钙拮抗药) 硝苯地平(Nifedipine) 1、降压机制 阻断钙离子经细胞膜钙通道内流,松弛小动脉平 滑肌,降低外周阻力而降压。 2、降压特点 ⑴ 起效快、强; ⑵ 对高血压者降压显著,对正常人无作用; ⑶ 久用反射性心率↑。 3、应用 适用治疗轻、中度高血压; 与其他降血压药合用增强疗效。 4、不良反应可见眩晕、低血压、心悸、踝部水肿等。 四、血管紧张素转化酶抑制药
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