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血管活性药物 ICU 尹帅 血管活性药物分为二大类：肾上腺能受体兴奋药和肾上腺能受体阻滞药。 α受体兴奋表现为血管、子宫、脾脏收缩；瞳孔散大、出汗、括约肌和支气管痉挛；促使组织胺释放；降低腺苷环化酶的活性。 β受体兴奋则引起血管、支气管及子宫平滑肌松驰，心率增快和收缩加强，甚至心律失常。 肾上腺素受体激动药 是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药。它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类。 分类：1.α肾上腺素受体激动药 2.β肾上腺素受体激动药 3.αβ肾上腺素受体激动药 ? 效应器对肾上腺素能神经冲动的效应 效应器官 受体类型 效 应 效应器官 受体类型 效 应 眼 ? ? 胃 ? ? 虹膜辐射肌 α1 收缩(散瞳)++ 活动性张力 α2,β2 减少+ 睫状肌 β 松弛(远视)+ 括约肌 α 通常收缩+ 心 ? ? 肠 ? ? 窦房结 β1 心率加快++ 活动性及张力 α1,β1, β2 减少+ 心房 β1 收缩性增强,传导速度增快++ 括约肌 α 通常收缩+ 房室结 β1 自律性及传导速度增快++ 胆囊及胆道 β2 松弛+ 希氏束-浦肯野纤维系统 β1 自律性及传导速度增快++ 肾 β1 肾素分泌++ 心室 β1 收缩性,传导速度,自律性及异位节律增加++ 胰腺 胰岛 α2,β2 减少分泌+++ 增加分泌+++ 小动脉 ? ? 膀胱 ? ? 冠状动脉 α,β2 收缩+,扩张++ 逼尿肌 β 通常松弛+ 皮肤和粘膜 α 收缩+++ 三角区及括约肌 α2,β2 收缩++ 骨骼肌 α,β2 收缩++,扩张++ 输尿管 ? ? 脑 α 收缩(轻度) 活动性及紧张性 α 增加 肺 α,β2 收缩+,扩张 皮肤 ? ? 腹腔内脏 α,β2 收缩+++,扩张+ 竖手肌 α 收缩++ 肾 α1,β1,β2 收缩+++,扩张+ 汗腺 α 局部分泌+(手掌等部分) 静脉 α1,β2 收缩++,扩张++ 脾被膜 α,β2 收缩+++,松弛+ 气管 ? ? 肝 α,β2 糖原分解,糖原异生+++ 支气管平滑肌 β2 松弛+ 骨骼肌 β2 增加收缩性,糖原分解,K+摄取,脂肪分解+++ 支气管腺体 α1,β2 减少分泌,增加分泌 脂肪细胞 α,β1 ? ? α肾上腺素受体激动药——去甲肾上腺素 药理作用：激动α受体作用强大，对α1、α2受体无选择性，对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用 1.血管：激动血管α1受体，使血管收缩，主要是使小动脉和小静脉收缩，皮肤黏膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管。冠状血管舒张，冠脉血流量增加。 2.心脏：较弱的激动心脏β1受体，使心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。 3.血压：小剂量时心脏兴奋使收缩压升高，舒张压升高不明显，脉压加大；较大剂量时由于血管强烈收缩使外周阻力明显增加，收缩压升高的同时舒张压明显升高，脉压变小。 4.其他：仅在大剂量时出现血糖升高，对中枢神经系统作用较弱，可增加孕妇子宫收缩频率。 α肾上腺素受体激动药——间羟胺 1.主要作用是直接激动α受体，对β1受体作用较弱。 2.收缩血管、升高血压作用较去甲肾上腺素弱但持久，略增加心肌收缩性，使休克病人心排量增加，对心率影响不明显。 3.短时间内连续应用，会使效应逐渐减弱，产生快速耐受性，适当加用小剂量去甲肾上腺素可恢复或增强其升压作用。 α、β肾上腺素受体激动药——肾上腺素 肾上腺素是肾上腺髓质的主要激素，在髓质嗜铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，甲基化后形成肾上腺素。 药理作用 1.心脏：作用于心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体，加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌兴奋性，使心排出量增加；舒张冠状血管，改善心肌血供；但会提高心肌代谢，增加心肌耗氧；若剂量过大或注射过快，可引起心率失常，出现期前收缩，甚至心室纤颤。 2.血管：激动血管平滑肌上α受体，血管收缩；激动β2受体，血管舒张。肾上腺素对血管的作用取决于各器官血管平滑肌上α及β2受体分布密度及给药剂量大小；如皮肤、黏膜、肾和胃肠道等器官血管平滑肌上α受体占优势，故以皮肤、黏膜血管收缩最强烈，而骨骼肌和肝脏血管平滑肌上β2受体占优势，故小剂量肾上腺素即可使其舒张。 α、β肾上腺素受体激动药——肾上腺素 3.血压：小剂量时心肌兴奋，心排量增加，