第八章 王婷M胆碱受体阻断药.pptVIP

第八章 M胆碱受体阻断药 （M cholinoceptor blocking grugs） ; ; 第一节 阿托品及其类似生物碱 ;颠茄 Belladonna;【体内过程】;2.眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹;调节麻痹(cycloplegia) ;▲;3.松弛内脏平滑肌;;;5. 中枢神经系统 可兴奋延髓和大脑 治疗量（0.5-1.0mg）：轻度兴奋迷走神经中枢，使呼吸频率加快。 剂量增加（2.0-5.0mg）：出现烦躁不安、多言。 中毒剂量（10.0mg以上）：引起运动失调、惊厥、定向障碍、幻觉和谵妄等 严重中毒：由兴奋转为抑制，出现昏迷和呼吸麻痹 ;解除平滑肌痉挛 对胃肠绞痛和膀胱刺激症状疗效较好 松弛膀胱逼尿肌用于小儿遗尿症 胆绞痛、肾绞痛：轻度解痉，需与镇痛药哌替啶合用 平喘：多用季铵类异丙基阿托品（但痰粘难咳出） 溃疡病的辅助用药：抑制胃肠道平滑肌痉挛 ;2. 抑制腺体分泌 全麻前给药 喉镜检查、气管插管时，减少喉头痉挛 可用于严重的盗汗、流涎症等 ;??3. 眼科;??4. 抗心律失常 用于迷走神经过度兴奋引起的窦性心动过缓和房 室传导阻滞等缓慢型心律失常;有机磷中毒机理：抑制AChE，使ACh蓄积而产生M-样和N-样作用及CNS症状。;【不良反应】;阿托品中毒解救;与阿托品相比，本药的特点 脂溶性低，不易通过BBB，毒性相对较低； 腺体、瞳孔作用极弱（为阿托品的1/15）， 几乎无中枢作用 解除血管痉挛的选择性相对高 主要用于感染性休克，可用于内脏平滑肌绞痛;与阿托品相比，本药特点 外周作用：作用性质同阿托品，程度稍有差异-对眼、腺体作用强1倍，对心血管和平滑肌作用弱。 中枢作用：不同于阿托品，对中枢有抑制作用（除呼吸中枢外）;东莨菪碱(scopolamine ) ;樟柳碱（anisodine）;一、合成扩瞳药（短效M受体阻断药） 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品，与阿托品比较，其扩瞳和调节麻痹的维持时间明显缩短，适于一般的眼科检查。 ;1、季胺类解痉药 异丙托溴铵（ipratropium bromide） 非选择性的M受体阻断药，主用于慢性阻塞性肺部疾患及预防支气管哮喘 溴丙胺太林 （propantheline bromide） 对M受体选择性高，主用于胃肠溃疡、痉挛，妊娠呕吐。 其他：奥芬-、格隆-、地泊-、喷噻溴铵（缓解内脏平滑肌痉挛） ;2、 叔胺类解痉药 贝那替嗪（胃复康）benactyzine 除M受体阻断外，还有中枢安定作用， 适用于伴有焦虑症的溃疡病患者 ;;M1受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine） 替仑西平（telenzepine）（强） 均可抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，用于治疗消化性溃疡 M2和M3受体阻断药 tripitamine 达非那新;