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阿托品1
阿托品 本节要求 重点掌握阿托品的药理作用及临床应用 了解阿托品的体内过程 熟悉阿托品的不良反应及禁忌症 【体内过程】 口服吸收快,达血药峰浓度需1h,t1/2为4h,作用维持为3~4h。吸收后分布于全身组织,可透过胎盘屏障及血脑屏障,也可经黏膜吸收。12h内有50%~60%以原形或代谢产物经尿排泄。 阿托品(Atropine) 竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用,选择性低,作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异,随剂量的递增,依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏等的作用,大剂量则出现中枢兴奋的不良反应。 【药理作用】 1. 抑制腺体分泌 (1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之; (3)对胃酸分泌影响较小。 (1)扩瞳: 3. 对眼的作用 虹膜内的两种平滑肌 瞳孔括约肌(胆碱能神经支配) 瞳孔开大肌(去甲肾上腺素能神经支配) 阿托品阻断瞳孔括约肌肌上的M受体,使瞳孔括约肌松弛退向四周边缘所致。 (2)升高眼内压 扩瞳可使前房角间隙变窄,房水回流受阻。 (3)调节麻痹 阻断睫状肌上的M受体,睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变固定扁平状,屈光度降低,视近物模糊不清,只能视远物。 4. 对心血管系统作用 解除迷走神经对心脏的抑制作用(1~2mg) ,表现为心率加快,传导加速。 5. 兴奋中枢神经系统 (2) 扩张血管,改善微循环:这与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品: (1)直接扩张皮肤血管;(2)解除小血管痉挛,改善微循环。 2. 缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用 【临床应用】 1. 全身麻醉前给药 抑制唾液腺、消化道和呼吸道的分泌, 防止分泌物阻塞呼吸道而引起吸入 性肺炎。 3. 眼科应用 (1)虹膜睫状体炎:与缩瞳药合用; (2)检查眼底; (3)验光配镜 4. 缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓,房室传导阻滞等心律失常。 5. 抗感染性休克 用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的感染性休克。 可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原则:及早、足量、反复给药。
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