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- 2017-12-31 发布于江苏
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第18章抗老年痴呆病药
第十八章 治疗老年性痴呆症药
阿尔茨海默痴呆(AD)和血管性痴呆混合性,AD 最常见。
AD 主要表现为中枢一些部位的胆碱能功能不足。
胆碱能增强药是目前该类疾病的主要治疗药物。此外,还有脑代谢激活药及神经保护药等也可用于该类疾病的治疗。; 一、胆碱能增强药
胆碱酯酶抑制药和胆碱受体激动药。
(一)胆碱酯酶抑制药
1.第一代 如毒扁豆碱
能改善记忆,最早用于治疗老年痴呆的拟胆碱药。
但选择性低,口服生物利用度低、个体差异大、作用时间短、不良反应较多以及化学稳定性差等,限制临床推广应用。;他克林(tacrine)
【药理作用】
脂溶性高,易透过血脑屏障,对AchE和丁酰胆碱酯酶都有抑制作用,是目前治疗AD 最有效的药物之一。
作用机制:
①抑制脑内AchE 。
②促进脑内ACh释放。
③增加大脑皮质和海马的N 型胆碱受体密度。; 还可促进脑组织对葡萄糖的利用,改善由于药物、缺氧、老化等引起的学习、记忆能力的降低。
【临床应用】多与磷脂酰胆碱合用治疗阿尔茨海默痴呆,可延缓病程6~12 个月,提高患者的认知能力和自理能力。
【不良反应】
最常见:肝毒性,
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