EZH2： biology, disease, and structure-based drug Jiscovery.pdfVIP

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2018-01-01 发布于广东
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EZH2： biology, disease, and structure-based drug Jiscovery.pdf

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ActaPharmacologicaSinica (2014)35：161-174 @2014CPSandSIMM Allrightsreserved1671-4083／14 @ www．nature．com／aps Open Review ure—-baseddrug JIn_zhiTAN ，-kYanYAN ，Xiao-xiWANG ，YiJIANG ，HEricXU ’· p VARI-SIMM Center,CenterforStructureandFunctionofDrugTargets，KeyLaboratoryofReceptorResearch，ShanghaiInstituteof MateriaMedica，ChineseAcademyofSciences,Shanghai201203,China；LaboratoryofStructuralSciences,CenterforStructural BiologyandDrugDiscovery,VanAndelResearchInstitute,333BostwickAve,NE,GrandRapids，MI49503,USA EZH2isthecatalyticsubunitofthepolycombrepressivecomplex2(PRC2)，whichisahighlyconservedhistonemethyltransferase thatmethylatesIysine27ofhistone3．OverexpressionofEZH2hasbeenfoundinawiderangeofcancers，includingthoseofthe prostateandbreast．Inthisreview．weaddressthecurrentunderstandingoftheoncogenicroleofEzH2，includingitsPRC2一dependent transcriptionalrepressionandPRC2一independentgeReactivation．Wealsodiscuss theconnectionsbetweenEZH2andothersilencing enzyures，suchasDNAmethyltransferaseandhistonedeacetylase．WecomprehensivelyaddressthearchitectureofthePRC2 complexandthecruciaIrolesofeachsubunit．Finally,wesummarizenewprogress indevelopingEZH2inhibitors，whichcouldbea newepigenetictherapyforcancers． Keywords：EZH2；PRC2；transcriptionalrepression；geneactivation；anticancerdrug crystalstructure；SETdomain；meth)，Itransferase inhibitor；epigenetictherapy ActaPharmacologicaSinica(2014)35：161-174；doi：10．1036／aps．2013．161；publishedonline23Dec2013 lntroductlon na attractiveanti-cna cerdrugtarget．Inthisreview，wefocus Ineukaryotes，theposttranslationalmodificationsofhistones onthePRC2machinery ，includingnew