43第46章抗寄生虫药.ppt

第46章 寄生虫药P458 1 抗疟药 2 抗阿米巴病和滴虫病药 3 抗血吸虫和丝虫病药 4 抗蠕虫病药 1 抗疟药 疟原虫及其疾病 疟原虫的生活史 抗疟药的分类 疟原虫及其疾病P458 疟原虫种类： 间日疟原虫 三日疟原虫 恶性疟原虫 疟疾种类： 良性疟（间日疟和三日疟） 恶性疟 疟原虫的生活史P458 抗疟药的分类P459 主要控制症状药： 氯喹、奎宁、青蒿素、蒿甲醚、喀萘啶 主要控制复发和传播药： 伯氨喹 主要作预防的药物： 乙胺嘧啶、磺胺类 氯喹 药动学 作用与应用 不良反应 作用与应用P459 抗疟作用： 杀灭红内期裂殖体，为控制症状的首选药。能根治恶性疟，但不能根治良性疟。 作用机制：嵌入DNA抑制DNA的复制和RNA的转录；使虫体内pH值升高，抑制虫体分解蛋白质，使必需氨基酸缺乏而抑制生长繁殖。 抗阿米巴原虫：用于治疗肠外阿米巴病。 免疫抑制作用：用于自身免疫性疾病。 不良反应P460 主要反应： 头昏、头痛、烦躁、耳鸣、胃肠反应、皮肤瘙痒等。 长期用药反应： 角膜和视网膜病变、视力模糊、皮疹、剥脱性皮炎、白细胞减少。 少见反应：阿斯综合征、肝肾损害。 伯氨喹 药动学 作用与应用 不良反应 药动学P462 口服吸收快而完全，TP：1-2小时； 大部分在体内代谢为无活性的物质，只有1%为有活性代谢产物； 在体内代谢及排泄均快，作用维持时间短。 作用与应用P462 对良性疟的红外期及各型疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用，可作为控制复发和传播的首选药。 对红内期作用弱，特别是对恶性疟红内期疟原虫无效，因此不能控制症状发作。 不良反应P462 主要反应：头昏、恶性、呕吐、腹痛等。 少见反应：药热、粒细胞缺乏。 特异质反应：G-6-DP缺乏者可发生急性溶血性贫血及高铁血红蛋白血症。 乙胺嘧啶 药动学 作用与应用 不良反应 药动学P462 口服吸收慢而完全，TP：6小时； 主要分布于肺、肝、肾、红细胞及白细胞内； 经肾脏缓慢排泄， t1/2:约4-6日。 作用与应用P463 对恶性疟及良性疟的原发性红外期有效，是良好的病因性预防药。 对红内期的未成熟的裂殖体也有抑制作用，但对成熟的裂殖体无效，因此不能迅速控制症状。 对配子体无直接杀灭作用，但含药的血液被按蚊吸入后，能影响在蚊体内的有性生殖，起到阻止传播的效果。 作用机制：抑制虫体二氢叶酸还原酶。 不良反应P463 较少 长期应用反应： 叶酸缺乏症：巨幼红细胞性贫血、白细胞减少。可用甲酰四氢叶酸钙治疗。 过量中毒反应： 恶心、呕吐、发热、紫绀、惊厥，甚至死亡。中毒时应立即洗胃、输液，静注药物如巴比妥对抗惊厥等。 2.1 抗阿米巴病P463 甲硝唑、替硝唑、哌硝噻唑 依米丁（吐根碱） 氯喹：对肠内阿米巴病无效。 二氯尼特：作用弱。 喹碘仿、氯碘羟喹啉、双碘喹啉：治疗和根治肠内阿米巴病。 巴龙霉素、红霉素、土霉素：作用较弱。 卡巴胂：根治肠内阿米巴病。 甲硝唑 药动学 作用及应用 不良反应 药物相互作用 药动学P464 易透过生物膜； 口服TP：1-2小时，肌注TP：20分钟； 分布较广； 70%以原形经肾脏排泄，部分在肝内代谢，也可经唾液、乳汁、精液、及阴道分泌物排泄。 t1/2:8小时。 作用及应用P464 抗阴道滴虫：机制是氧化虫体DNA。是滴虫性阴道炎的首选药，为根治应配偶同时治疗。 抗阿米巴原虫：对肠内外阿米巴滋养体均具有强的杀灭作用，是治疗各型阿米巴病高效低毒的首选药。 抗贾第鞭毛虫：是治疗该虫病的首选药。 抗厌氧菌：机制是氧化菌体的DNA及RNA，广泛用于各种厌氧菌感染。 不良反应P464 少而轻. 最常见为胃肠道反应：如恶心、口腔金属味。 过敏：荨麻疹、白细胞减少。禁用于血液病。 神经反应：如惊厥、感染异常。禁用于中枢神经疾病。 对细菌有致突变作用：禁用于妊娠早期。 药物相互作用P464 抑制乙醛代谢：应忌酒，以免出现乙醛中毒。 抑制华法林的代谢：增强后者的抗凝血作用。 与红霉素、TMP合用可增强对牙周感染的疗效 替硝唑的特点 口服TP：6小时 t1/2: 13小时。 作用强，作用维持时间较长， 不良反应轻。 依米丁464 药动学:口服吸收不规则；注射吸收快而完全；分布广泛，以肝浓度最高，其次为肺、肾、脾；主要经肾脏缓慢排泄，连续给药易蓄积。 作用与应用: 直接杀灭组织内阿米巴滋养体。机制是阻止蛋白质合成中肽酰基tRNA的移位和使滋养体内细胞核中的染色质、核仁、核网等结构变性而使细胞死亡。 用于肝、肺、脑、肾阿米巴脓肿，也可用于阿米巴痢疾以控制症状。 不良反应:毒性大。主要有严重胃肠刺激症状;其次是心脏、神经和肌肉的损害。 2.2 抗滴虫病药 甲硝唑、替硝唑 乙酰胂胺（滴维净） 曲古霉素（抗滴虫霉素） 3.1 抗血吸虫病药-血吸虫生活