21(专)抗心绞痛药.ppt

第二十一章;抗心绞痛药;本 章 要 点;概 述;?由冠状动脉粥样硬化引起供血不足所致心肌缺血 ,;?冠心病的生理变化;?发病率和死亡率 部分国家冠心病的发病率和死亡率(1/10万人口);心绞痛：由于心肌耗氧量和供氧量暂时失衡而引起的综合征，是慢性缺血性心脏病的主要症状之一。持续发作得不到及时缓解可能发展成为急性心肌梗死。 疼痛性状：阵发性、突发性胸骨后压榨性疼痛，并向心前区或左上肢放射。 持续时间：大多持续2～3分钟，时间少于1分钟或长于15分钟者少见。;?心绞痛发病原理;;?抗心绞痛药作用机制;?心绞痛的分型（1）;?心绞痛的分型（2）;?心绞痛的治疗;?冠状动脉扩张术 ;;?主动脉-冠状动脉旁路移植术;;;?抗心绞痛药物分类;第一节 硝酸酯类;诺 贝 尔;?舌下含服 因其脂溶性高，极易由口腔粘膜吸收，血药浓度很快达 峰，生物利用度达80%，1～2min生效，作用维持20～30min。 ;?该药因脂溶性强，也可经皮肤吸收，慢且持久。;硝酸甘油的常用剂型;【药理作用】;管);①选择性扩张较大的心外膜血管和输送血管;;?心绞痛时;4. 减轻缺血心肌细胞缺血性损伤 NO →内源性前列环素、降钙素基因相关肽释放增加，直接保护心肌。 注意：血管舒张→血压↓→反射性兴奋心脏→心力↑、心率↑→耗O2↑→部分抵消其有益作用。;?抗心绞痛机制 ;血压下降;【作用机制】 一氧化氮NO，NO激活GC （鸟苷酸环化酶） ，增加细胞内 cGMP的含量，减少内钙释放及外钙内流； MLCK（链激酶）去磷酸化； -------松弛血管平滑肌。 ;;1.心绞痛　 舌下含服用于各型心绞痛发作，稳定型心绞痛 （首选）。也可预防发作，与β受体阻断药合用能提高疗效。;【不良反应及耐受性】;2.高铁血红蛋白症　;3.快速耐受性　连续用药1-2周左右可产;4.其他:;口 诀;硝酸异山梨酯（消心痛）;第二节 β受体阻断药;1.降低心肌耗氧量;抑制心肌收缩力;2.改善缺血区供血;3.改善心肌代谢;【临床应用】 ①适用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛患 者，疗效肯定，对伴有高血压或心律失常患者尤为适用。;【应用注意】;β受体阻断???与硝酸酯类合用;;硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、氨氯地平 【药理作用及机制】 1.降低心肌耗氧量： ① 通过阻滞钙通道，抑制Ca2+内流，心肌收缩力↓，耗氧量↓ ②通过阻滞慢反应细胞窦房结的4 相Ca2+内流→自律性↓→心率↓→使心肌耗氧量↓;2.舒张冠状血管：;3.保护缺血心肌细胞：;4.抑制血小板聚集： 不稳定型心绞痛与血小板粘附和聚集、冠状动脉血流减 少有关，Ca2+通道阻滞药阻滞Ca2+内流，降低血小板内 Ca2+浓度，抑制血小板聚集。;【临床应用】;?心绞痛的用药原则;? β受体阻断药与硝苯地平合用;复习题