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老 年 护 理 学;第七章 老年人的安全用药与护理;第一节 老年人药物代谢和药效学特点; (一)药物的吸收
药物的吸收是指药物从给药部位转运至血液的过程
大多数药物都通过口服给药,胃肠道环境或功能的改变可能对药物的吸收产生影响。影响老年人胃肠道药物吸收的因素有以下几点:
1.胃酸分泌减少导致胃液pH升高
2.胃排空速度减慢
3.肠肌张力增加和活动减少
4.胃肠道和肝血流减少 ; 2. 药物与血浆蛋白的结合能力对药物分布的影响
老年人由于脏器功能衰退,往往患多种疾病,需同时服用2种及以上的药物。由于不同药物对血浆蛋白结合具有竞争性置换作用,从而改变其他游离型药物的作用强度和(作用)持续时间
如保泰松和水杨酸可取代甲苯磺酰丁脲与蛋白的结合,使甲苯磺酰丁脲在常用剂量下即可因游离型药物浓度增高而导致低血糖; (三)药物的代谢
药物的代谢是指药物在体内发生生物转化
肝脏是药物代谢的主要器官
老年人肝血流量和细胞量比成年人降低40%~65%。肝脏微粒体酶系统的活性也随之下降,肝脏代谢速度只有年轻人的65%
因此,药物代谢减慢,半衰期延长,易造成某些主要经肝脏代谢的药物蓄积
老年人使用利多卡因、普萘洛尔、保泰松和异戊巴比妥后,血药浓度增高,半衰期延长; 老年人肝脏代谢药物的能力改变不能采用一般的肝功能检查来预测,这是因为肝功能正常不一定说明肝脏代谢药物的能力正常
一般认为,血药浓度可反映药物作用强度,血浆半衰期可作为预测药物作用和用药剂量的指征
但是血浆半衰期并不能完全反映出药物代谢、消除过程和药物作用时间。如米诺地尔作为长效降压药,其血浆半衰期为4.2小时,但降压效果可持续3~4天,这是药物与血管平滑肌结合,使其作用持续时间远远超过根据血浆半衰期所预测的时间; (四)药物的排泄
药物的排泄是指药物在老年人体内经吸收、分布、代谢后,最后以药物原形或其代谢物的形式通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程
肾脏是大多数药物排泄的重要器官。老年人肾功能减退,包括肾小球滤过率降低、肾血流量减少、肾小管的主动分泌功能和重吸收功能降低
这些因素均可使主要由肾以原形排出体外的药物蓄积,表现为药物排泄时间延长,清除率降低; 老年人肾功能减退,药物血浆半衰期延长,用药剂量应减少,给药间隔应适当延长
特别是药物以原形排泄、治疗指数窄的药物,如地高辛、氨基苷类抗生素尤需引起注意
老年人如有失水、低血压、心力衰竭或其他病变时,可进一步损害肾功能,故用药更应小心,最好能监测血药浓度 ; 二、老年人药效学特点
药物效应动力学简称药效学,是研究药物对机体的作用及作用机制的科学
老年药效学改变是指机体效应器官对药物的反应随年龄增长而发生的改变
老年药效学改变的特点:
对大多数药物的敏感性增高、作用增强
对少数药物的敏感性降低,药物耐受性下降
药物不良反应发生率增加
用药依从性降低; 老年药效学改变的另一特点是对药物的耐受性降低,尤其是女性。具体表现如下:
1.多药合用耐受性明显下降
老年人单一用药或少数药物合用的耐受性较多药合用为好,如利尿药、降压药、安定药各一种并分别服用,耐受性较好,能各自发挥预期疗效。但若同时合用,则病人不能耐受,易出现体位性低血压。; 2.对易引起缺氧的药物耐受性差
因为老年人呼吸系统、循环系统功能降低,应尽量避免使用这类药物
如哌替啶对呼吸有抑制作用,禁用于患有慢性阻塞性肺气肿、支气管哮喘、肺源性心脏病等的病人,慎用于老年病人; 3.对排泄慢或易引起电解质失调的药物耐受性下降
老年人由于肾调节功能和酸碱代偿能力较差,输液时应随时注意调整,对于排泄慢或易引起电解质失调药物的耐受性下降,故使用剂量宜小,间隔时间宜长,还应注意检查肌酐清除率; 4.对肝脏有损害的药物耐受性下降
老年人肝功能下降,对利血平及异烟肼等损害肝脏的药物耐受力下降
5. 对胰岛素和葡萄糖耐受力降低
由于老年人大脑耐受低血糖的能力较差,
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