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药理学失眠症病例分析
失眠症病例分析
案例摘要
女性,19岁,因临近高考入睡困难约一周
患者于一周前因学习紧张,考试压力大,出现入睡困难,睡眠持续时间短,严重影响次日学习。
既往史:体健,无肝、肾、糖尿病史,无药物过敏史,月经史、个人史及家族史无特殊,家中无精神病。
体查:T37.2℃,P81次/分,R20次/分,Bp120/70mmHg。无皮疹,浅表淋巴结未触及,巩膜不黄,颈软,颈静脉无怒张,心肺无异常。腹平软,肝脾未触及。
实验室检查;未见异常
诊断:中度失眠
什么是失眠?
失眠通常是指因各种原因引起的睡眠不足、睡眠的质量和时间不能满足正常睡眠和机体的生理需求,并在白天产生一系列不良影响的短期症状。
什么是失眠症?
失眠症是持续相当长时间的睡眠的质或量令人不满意的状况。一般人群的患病率10%-20%。失眠症作为一个疾病单元诊断上有明确的时限。通常失眠每周3次,持续一个月以上才算失眠。
主观性失眠:指主观感觉失眠,白天过度睡眠,但并无失眠的客观依据。
地西泮
地西泮又名安定,为苯二氮卓类药物,目前是临床上最常用的药物。
药动学
1.口服吸收快而完全,三唑仑吸收最快。
2.蛋白结合率高,地西泮 99%。
3.脂溶性高—通过生物膜屏障。
4.经肝脏代谢。
5.大多代谢产物,具母体相似活性。
6.代谢产物最终与葡萄糖醛酸结合为无活性产物,由肾排出。
Cl-通道开放(频率增加,Cl-内流)
超极化(中枢抑制)
作用机制
药理作用
抗焦虑作用:地西泮的抗焦虑作用有选择性,小剂量可改善焦虑症。
镇静催眠作用:剂量增大,地西泮显著缩短入睡时间,延长睡眠时间,具有催眠的作用。
抗惊厥、抗癫痫作用:小剂量可有效对抗戊四氮、因防己毒素等引起的阵挛性惊厥,而对电刺激引起的强直性惊厥则需要较大的剂量。
中枢性肌肉松弛作用:减轻大脑损伤患者所致肌肉强直。
临床应用
焦虑症
失眠症
惊厥、癫痫
肌肉强直
麻醉前给药
临床上常作为心脏电击复律或内镜检查前用药。
不良反应和用药注意事项
毒性小,安全范围大
1.一般不良反应:
治疗量:头昏、嗜睡、乏力;
大剂量:偶致共济失调,可影响驾驶安全;
过量或注射过快易引起呼吸及循环抑制。
2.过敏反应;静脉注射注意速度慢。
3.久用可产生耐受性,甚至产生停药戒断现象,表现兴奋、焦虑、失眠等。但较巴比妥类发生迟,且轻。
4.孕妇和哺乳妇女忌用;重症肌无力禁用;肝肾呼吸功能不全者、驾驶员、高空作业和机器操作者及青光眼患者慎用。
5.合用吗啡或其他中枢抑制药、乙醇等可增强本品毒性。
苯二氮卓类药物过量中毒,可以用氟马西尼(安易醒)抢救
治疗失眠的发展
通常而言,睡眠 - 觉醒被描述成两个主要传输模式间的平衡状态 :激活 ( 主要受谷氨酸调节 ) 和抑制 [ 主要受 γ-氨基丁酸 (GABA) 调节 ]。目前,促睡眠药物依然是失眠症治疗的主要方案,主要以 GABA、 5- 羟色胺 (5-HT) 和组胺等神经递质和神经肽为靶点调节上述平衡状态。近年来,大量以非传统作用靶点为目标的新型药物进入研究甚至临床使用,给失眠症的治疗带来了新的思路。
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