药理学课件第十一章_抗精神失常药.pptVIP

氯丙嗪小结 氯丙嗪,安定剂,精神病人不用急; 人工冬眠没问题,镇吐止呃容易; 阻断中枢DA受体,还能影响内分泌; 口干视昏与便秘,皆因阻断M受体, 也能阻断?受体,血压下降因体位; 长期用药须注意,多见反应锥外系; 昏迷癫痫应警惕,肝病患者均禁忌。 ? 吩噻嗪类抗精神病药作用比较 药 物 ? 抗精神病 剂 量 （mg/d） 副 作 用 镇吐作用 镇静作用 锥体外系反 应 降压作用 氯丙嗪 ? 300-800 强 较多 较大 强 氟奋乃静 1-20 弱 多 弱 强 奋乃静 8-32 弱 多 弱 较强 第二节 抗躁狂抑郁症药 抗抑郁药 抗躁狂药 躁狂抑郁症 单相型 双相型 可能病因：与脑内单胺类功能失调有关 5-HT缺乏 NA功能亢进 NA功能不足 躁狂 抑郁 抗躁狂药（antimania drug） 抗癫痫药：卡马西平、丙戊酸盐 碳酸锂（lithium carbonate） 心境稳定剂 mood stabilizer 心境稳定剂 mood stabilizer 不是简单的抗躁狂，有调整情绪稳定作用，防止双相情感障碍的复发 治疗躁狂发作时，不会导致情感的逆转，即转向抑郁 碳酸锂（lithium carbonate） 临床应用 治疗躁狂症 精神分裂症的躁狂兴奋 与抗精神病药合用，可减少后者的剂量，又可缓解锂盐所致恶心、呕吐等副作用 * 第十一章 抗精神失常药 Drugs for Psychiatric Disorders 精神失常(psychiatric disorders) 　　是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病，表现为认知、情感、思维、意识和行为等异常 精神分裂症 躁狂症 忧郁症 焦虑症 可分为 精神分裂症 躁狂症 忧郁症 焦虑症 抗精神失常药 抗精神病药物 抗躁狂药物 抗抑郁药物 抗焦虑药物 常用抗精神失常药物 抗精神病药 抗躁狂药 抗抑郁药 抗焦虑药 吩噻嗪类 氯丙嗪 * 硫杂蒽类 氯普噻吨 其它药 五氟利多　氯氮平　　　　　 舒必利　氯扎平　 丁酰苯类 氟哌啶醇　氟哌利多 碳酸锂 * 米帕明 * 氟西汀 * 苯二氮 类 丁螺环酮 第一节 抗精神病药 主要用于治疗精神分裂症 也用于其他精神病的躁狂症状 精神分裂症 是以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。 分为两型： Ⅰ型 Ⅱ型 阳性症状为主（幻觉、妄想） 阴性症状为主（情感淡漠，主动性缺乏） 对Ⅰ型疗效好， Ⅱ型疗效差/无效 【体内过程】 1.吸收： 口服易吸收，胃内食物、M受体阻断药可显著延缓其吸收。氯丙嗪的血药浓度个体差异大，不同个体口服相同剂量后血药浓度可相差10倍以上，因此用药剂量应个体化。肌内注射吸收迅速，生物利用度比口服大3～4倍， 2.分布： 90％与血浆蛋白结合，易透过血脑屏障，脑内浓度可达血浆浓度的10倍。 3.消除： 主要由肝代谢，经肾排出。由于脂溶性高，可蓄积于脂肪组织，所以排泄较慢，停药数周甚至半年，尿中仍可见代谢物，故维持时间长。 氯丙嗪 chlorpromazine (冬眠灵) 【药理作用及机制】 主要是阻断DA-R，还可阻断α-R 和 Ｍ-R。 多巴胺能神经通路及主要功能 黑质－纹状体：调控锥体外系运动功能 中脑－皮质： 调节认知、思想、感觉、 理解、推理能力 中脑－边缘S：调控情绪和感情表达活动 下丘脑（结节－漏斗) ： 调控垂体激素分泌 体温调节 延髓化学感受区（呕吐中枢CTZ） 调控呕吐反应 氯丙嗪药理作用 ⑴镇静安定作用： 能明显减少动物的自发活动和攻击行为，使之驯服而易于接近。正常人口服100毫克后，出现镇静、安定、活动减少、感情淡漠、对周围事物不关心，在安静环境下易诱导入睡，但易唤醒，且加大剂量不引起麻醉。（与巴比妥类不同）此作用易产生耐受性， 其机制为阻断脑干网状结构上行激活系统外侧部位的α受体，抑制特异性感觉传入冲动沿侧指向网状结构传导，使大脑皮质兴奋性降低。 1.对中枢神经系统的作用 氯丙嗪药理作用 ⑵抗精神病作用 精神病患者用药后，在不引起明显镇静的情况下，可迅速控制兴奋燥动使异常的精神活动和行为如躁狂、幻觉、妄想等症状逐渐消除，理智恢复、情绪安定、生活自理，此作用显效慢，但不产生耐受性。 机制：主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的DA受体而发挥抗精神病作用 氯丙嗪药理作用 ⑶镇吐 小剂量阻断CTZ上DA受体，大剂量直接抑制呕吐中枢。但对刺激前庭神经引起的呕吐无效。 ⑷对体温调节的作用 抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，恒温动物的体温随环境温度变化而变化，环境温度愈低，降温作用愈明