精神疾病的临床用药PPT.ppt

二、选择性NE再摄取抑制药 本类药物选择性抑制NE再摄取，对5-HT再摄取几乎无影响。特点是起效快，镇静、抗胆碱、降压等作用弱 马普替林（maprotiline） 阿莫沙平（amoxapine） * 马普替林（maprotiline) 是四环类选择性NE再摄取抑制药 * 药物相互作用 与酒精或其他中枢抑制药合用，能导致中枢抑制增强 与苯丙胺合用，可降低苯丙胺的药效 与抗高血压药合用，可致严重低血压 与抗胆碱药、抗惊厥药等合用，可降低本品的血药浓度 与锂盐合用，应注意观察神经毒性 与甲基多巴合用，易出现意识障碍、思维迟缓等症状 咖啡和茶可减少本品的吸收，疗效降低 * 三、硫杂蒽类（thioxanthenes） 本类药物的化学结构与吩噻嗪类相似，仅吩噻嗪环10位的N被C取代。药理作用也与吩噻嗪类相似 氯普噻吨（chlorprothixene） 氟哌噻吨（flupentixol） 哌普嗪（pipothiazine） 哌噻吨（clopenthixol） 磺哌噻吨（thiothixene） * 氯普噻吨（chlorprothixene） 是硫杂蒽类抗精神病药，化学结构、药理作用及机制与氯丙嗪相似 * 体内过程 口服吸收快，1～3小时血药浓度达高峰 t1/2为30小时。肌内注射后有效血药浓度可维持12小时 主要在肝脏代谢，代谢物大部分经肾脏排泄，少部分从粪便排泄 * 药理作用与机制 药理作用及机制与氯丙嗪相似 抗精神病作用比氯丙嗪弱，但镇静、抗焦虑、抗抑郁作用较强，抗幻觉、抗妄想作用不如氯丙嗪 抗肾上腺素和抗胆碱作用较弱 镇吐作用强 * 临床应用及评价 治疗伴有焦虑或抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症及更年期抑郁症 不良反应与防治 不良反应类似氯丙嗪而较轻 锥体外系反应较少 偶见皮疹、接触性皮炎及迟发性运动障碍 * 药物相互作用 增加中枢抑制药的药效 与苯丙胺合用，可降低后者的药效；与抗胆碱药合用，可使抗胆碱作用增强；与肾上腺素合用，可致血压降低 与左旋多巴合用，可使后者的抗帕金森病作用减弱 与三环类或MAOI合用，其镇静和抗胆碱作用增强 与抗胃酸药或泻药合用，可减少氯普噻吨的吸收 可掩盖某些抗生素的耳毒性 * 四、非典型抗精神病药 又称第二代抗精神病药。阻断多巴胺受体外，对5-HT2受体已有较强的阻断作用，也称5-羟色胺和多巴胺受体拮抗剂 舒必利（sulpiride） 氯氮平（clozapine） 奥氮平(olanzapine) 利培酮（risperidone） * 舒必利（sulpiride） 是苯甲酰胺类非典型抗抗精神病药，能选择性阻断中脑边缘系统的DA2受体，对其它受体影响较小 * 体内过程 本品口服吸收慢，生物利用度低 吸收后迅速分布到组织中，不易通过血脑屏障 t1/2为6～9小时 原形药物主要经尿排出，部分经粪便排出。可从乳汁分泌 * 药理作用与机制 抗精神病作用与氯丙嗪相似，能选择性地阻断中脑-边缘系统的DA2受体 止吐及抑制胃液分泌作用明显 对纹状体DA受体的阻断作用不明显，对其他受体影响小 * 临床应用及评价 对淡漠、孤僻、退缩症状为主的慢性精神分裂症疗效好 对幻觉妄想型精神分裂症的疗效较吩噻嗪类和丁酰苯类弱 用于更年期精神病、情感性精神病的抑郁状态、焦虑症、酒精中毒性精神病等 也可用于治疗顽固性恶心呕吐及溃疡病 * 不良反应与防治 不良反应较其他抗精神病药轻 剂量大于600mg/d时可出现锥体外系反应。如出现轻度锥体外系反应可适当减量或合用抗震颤麻痹药 长期大剂量服用可引起迟发性运动障碍 * 药物相互作用 与三环类抗抑郁药合用，可致嗜睡 与锂盐合用，可降低本品的疗效和加重本品的不良反应 与佐替平、曲马多合用，可诱发癫痫发作 与抗酸药和止泻药合用，可降低本品的生物利用度 * 抗焦虑药（anxiolytics）是指在不明显影响其他功能的情况下选择性地消除焦虑症状（兴奋、失眠、不安等）及相应躯体症状的药物 第3节 抗焦虑症药 * 分类 苯二氮?类：地西泮、氯氮?（是抗焦虑的常用药） 三环类抗抑郁药：多虑平 β受体阻断药：普萘洛尔 某些抗精神病药也有一定的抗焦虑作用 新型抗焦虑药：丁螺环酮 在特定情况下可应用 * 丁螺环酮（buspirone） 是氮杂螺环癸烷二酮化合物，与其他抗精神病药的化学结构不同，为新型抗焦虑药 * 体内过程 口服吸收快，首关消除明显，平均生物利用度为4% 分布在心脏、肝脏、脑、血液等组织中，蛋白结合率为95% 肝脏代谢，代谢产物有一定活性。t1/2为2.5小时 肾脏排泄60%，粪便排泄40% * 药理作用与机制 小剂量可通过激活突触前膜的5-HT1A受体抑制5-HT的合成和释放，降低突触后膜5-HT1