药物学基础 第一章PPT.ppt

3.激动药、拮抗药 （1）激动药 完全激动药 部分激动药 （2）拮抗药 竞争性拮抗药　　 非竞争性拮抗药　 　亲和力：药物与受体结合的能力。内在活性：药物激动受体的能力。 （1）激动药——与受体既有亲和力又有内在活性。 A.完全激动药（吗啡）——较强亲和力，较强内在活性。 B.部分激动药（喷他佐辛）——较强亲和力，但内在活性不强，与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。  （2）拮抗药——与受体有较强亲和力而无内在活性。本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应。 　　如：纳洛酮和普萘洛尔。 药物对机体的作用不包括 （ ） A、提高机体的生理功能 B、降低机体的生理功能 C、产生新的功能 D、产生程度不等的不良反应 反复多次给药后，停止给药时可产生 戒断症状称为 A．耐药性 B．身体依赖性 C．个体差异 D．精神依赖性 E．耐受性 长期使用具有依赖性的药物，停药会出现　　A.后遗效应　　B.特异质反应　　C.戒断症状　　D.停药反应　　E.继发反应 部分激动药的特点是A.与受体亲和力高而无内在活性B.与受体亲和力高而有内在活性C.有较强亲和力而内在活性不强，低剂量可产生激动效应，高剂量可拮抗激动药的作用D.具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强 E.无亲和力，也无内在活性 配伍选择型题A.毒性反应　　B.后遗效应C.变态反应　　D.特异质反应E.副作用 1.阿托品治疗内脏绞痛时引起的口干、心悸 2.应用伯氨喹引起的溶血性贫血 3.应用巴比妥类药醒后出现的眩晕、困倦  　多项选择题药物作用机制包括A.作用于受体B.作用于细胞膜离子通道C.参与或干扰细胞代谢D.影响生理活性物质及其转运E.药物首过效应 导入情景 小张，32岁，因误服苯巴比妥片后，出现昏迷、呼吸困难、血压下降等症状入院抢救。经医生检查，诊断为巴比妥类药物急性中毒。医嘱：1、排除毒物：1：2000高锰酸钾溶液洗胃，10g硫酸钠导泻，静脉滴注碳酸氢钠或乳酸钠。2、支持和对症治疗。 工作任务： 1、分析苯巴比妥的中毒途径。 2、说明静脉滴注碳酸氢钠或乳酸钠的目的。 3、说明高锰酸钾溶液洗胃和硫酸钠导泻的治疗意义。 药物代谢动力学——药动学 一、药物跨膜转运的方式 1 2 被动转运 主动转运 1.被动转运 药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运 ①简单扩散，多数药物的转运方式 分子量小（200以下）、脂溶性大，极性小（非离子型）药物较易通过，离子型难以通过。 ②易化扩散，药物通过细胞膜上的载体转运 依靠载体 有竞争性和特异性 ③滤过，直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药物借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔 ● 药物的跨膜转运 被动转运的特点为：①药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散。②不需要载体。③不消耗能量。④分子量小的、脂溶性高的、极性小的、非解离型药物易被转运，反之不易被转运。 2. 主动转运 是指药物从浓度低的一侧向浓度高的一侧转运。 主动转运的特点有：①逆浓度差转运，②需要载体，载体对药物具有特异性和选择性；③消耗能量；④具有饱和性；⑤存在竞争性抑制现象。 3. 其他转运方式 体内的药物转运还可通过易化扩散、胞吞、胞饮、离子对转运的方式进行。 易化扩散的特点是： ①顺浓度差转运； ②需要载体，载体对药物 具有特异性和选择性； ③不消耗能量； ④具有饱和性； ⑤存在竞争性抑制现象。 二、药物的体内过程 吸收 分布 生物转化 排泄 （一）吸收 1、药物从给药部位进入血液循环的过程——除静脉给药外，其它途径均存在吸收过程。 血管外给药途径——消化道给药、注射给药、呼吸道给药和皮肤黏膜给药。 1）消化道吸收： ①口腔吸收——迅速，起效快，无首过消除。如：硝酸甘油舌下含片——心绞痛急性发作。 ②胃吸收。 ③小肠吸收——主要部位。 ④直肠吸收：非清醒状态，或呕吐，尤其儿童不宜口服时可考虑直肠给药。 【补充】为什么小肠是药物吸收的主要部位？ ?吸收面积大（小肠长5～7米，面积有120平方）； ?小肠血流丰富； ?pH（4.8-8.2）适当，既适合酸性、又适合碱性药物的吸收。 操作中检查 对床号对姓名对年龄对药名对药物剂量对药物浓度对用药方法对用药时间对药品批号 操作后检查 3．用药后 （1）要密切观察用药后病人的病情变化，观察药物是否发挥疗效。 （2）根据药物可能出现的不良反应，作出护理诊断，采取相应的护理措施。 （3）对病人进行用药