围绝经女性健康与最佳药物意泰丽国际会议会议2011年8月PPT.ppt

来自《国际妇科》杂志报道：美国K·N妇科疾病研究中心著名妇科专家DianeF·Merritt博士通过多年临床研究，首次提出“雌毒学说”。该学说指出：女性雌激素代谢产生的垃圾——雌毒，才是女人衰老、更年期提前以及子宫、卵巢、乳房疾患的根本原因。 多年来致力于妇科领域研究的DianeF·Merritt博士，2001年12月从刚刚摘除的子宫肌瘤活捡取样中发现，在瘤体中不规则分布着大量类雌激素代谢垃圾——雌酮物质，这令Di－aneF·Merritt博士很意外。随即他又对50名乳房肿块、卵巢囊肿、子宫肌瘤患者的切除物进行分析，结果惊人的一致，即都发现了这种物质。进一步实验证实：这种物质是激素代谢垃圾雌酮与大量沉积毒素的聚集体，在体内生成后不断“流窜”，刺激腺体、血液、骨骼、器官，导致细胞增生、肿大甚至产生细胞变异、癌变，这是目前发现的对女性身体伤害最大的沉积毒素。 * 只有经皮补充才能恢复绝经前的雌激素环境（美国70%用经皮雌二醇） Postmenopausal women have significantly reduced amounts of estrogen and a reversal of the premenopausal dominance of estradiol to dominance of estrone. Given the bioconversion of oral 17-beta estradiol to estrone via the hepatic first-pass effect, restoration of a premenopausal estrogen milieu can only be achieved with transdermal or percutaneous estrogen therapy. * 意 泰 丽? （苯甲酸雌二醇软膏） () Estradiol Benzoate Ointment 化学名称：3-羟基雌甾-1，3，5（10）-三烯-17β-醇-3-苯甲酸酯 苯甲酸酯化的雌二醇吸收后能在血液和组织中缓慢水解，释放雌二醇，大大延长了雌二醇的半衰期，提高了生物活性（按阴道上皮角化活性是17-β雌二醇的2.34倍），故意泰丽?比普通的雌二醇制剂效价更高，疗效更好。 * 皮肤是药物肠外吸收的最大器官 高效性：不经过首过效应（不会代谢成伤害性 的雌酮），药物生物利用度高； 安全性：减轻肝脏负担；雌二醇直接到达靶器 官起作用，经过肝脏的比例小，代谢 成雌酮后就很快被排除，无副作用； 简便性：使用方便，每天只涂抹1次，没有胃肠 道消化液的分解微生物的破坏，代谢产 物的积蓄； 专家预测：经皮给药是未来给药途径的发展趋 势，未来将有1/3的药物可经皮输送。 * 优势一、意泰丽经皮吸收率高（25%） 内固醇激素非常容易经皮吸收（分子量小、脂溶性、细胞内受体、自由进出细胞）—女性的福音！ 意泰丽油包水混合型基质：使角质层软化， 由角质层细胞膜—透过表皮的其它各层。 　 通过毛囊口、毛囊—皮脂腺及毛囊壁 —真皮 内，再从真皮向四周播散。 　　 少量物质—角质层细胞间隙渗透而进入真皮。 促透皮剂：影响皮肤角质层结构，形成微细孔道—加快吸收：意泰丽专利技术：多种促吸收透皮剂更增加苯甲酸雌二醇的吸收速度和吸收率，是理想的经皮雌二醇制剂。 * 优势二、双相基质使产品品质增加 意泰丽的油相基质：稳定脂溶性的苯甲酸雌二醇；促进皮肤水合作用，软化、保护表皮（较其它基质强），相当于包裹作用，水分蒸发减少，增强吸收；蓄积在皮肤的苯甲酸雌二醇以稳态释放经皮进入血循环并送至全身；维持长的半衰期；轻度油性减少涂抹阻力，涂抹面积增大，吸收面积大，吸收速度和吸收率增加（整个生物利用度增加）。 意泰丽水相基质：释药、透皮吸收较快；加上促透皮剂使雌二醇达峰时间较快。 * 批号 时间（月） 观察项目 性状 PH值 相当标示含量 卫生学 检查 940820 36 白色凝胶 4.6 97.69% 符合规定 940821 36 白色凝胶 5.1 98.87% 符合规定 940822 36 白色凝胶 5.00 96.06 符合规定 优势三、稳定性试验（稳定性好） 留样观察结果（36个月） * 雌激素名称 生物活性（%） 按发情行为测定 按阴道上皮角化测定 17-β雌二醇 100 100 雌酮 17 22 雌三醇 1 1 苯甲酸雌二醇 128 234 苯甲酸雌酮 15 41 优势四、意泰丽?的生物活性高 * 优势五、意泰丽?透皮性更强 人体透皮试验结果（放射免疫法