N3羟乙基替加氟的脂肪酸缀合物的合成及其抗肿瘤活性研究.pdfVIP

5mChineseScienceTechnologicEducationSymposiumofPharmaceuticalNov．2006 Engineering N3-羟乙基替加氟的脂肪酸缀合物的合成 及其抗肿瘤活性 张运晓 陶京朝。王乐戴桂馥 郑州大学化学系，郑州大学新药研究开发中心 郑州450052 ·陶京朝，男，博士，教授，博士生导师，主要研究方向：药物化学，超分子化学．不对称催化。 Emafl：jctao@zm．edu．cn 关键词替加氟；脂肪酸。缀合物t合成，抗肿瘤活性 摘要目的：探求5-FU前药一一脂肪酸缀合的替加氟的化学合成及分离纯化方法，研究目标产物的化学与物理性质， 测试其抗肿瘤活性，为寻找低毒、高效、高选择性抗癌药物提供一条有效途径。方法：将N3一羟乙基替加氟与脂肪酸 NMR，HR-MS确证，纯度高且稳定，具有不同程度的抗癌活性。结论：该合成方法条件温和，收率较高，产物易纯化， 是一条易于应用的合成路线。目标化合物中PUFA-5一FU缀合物有较好的活性，且其活性与脂肪酸部分的不饱和度成 正比。 and of Acid of SynthesisActivityFatty Conjugates N3．Hydroxyethyltegafur Gui—Fu ZHANGYun-Xiao，TAO Le，DAI Jing-Chao奉，WANG New of Center,Department 450052，P．R．China DrugResearch＆DevelopmentCheInis缸y，ZbengzhouUniversity，Zhengzhou words Key Tegafur,Fattyacid；Conjugates；Antitumoractivity an tO and their AbstractAim：Tofindefficiemmethod acid of synthesizepunfyfatty conjugatesbP-hydroxyethyltegafur．Tostudy chemicaland andantitumor findallefficientof newanfitumorwith properties activity．T0 way drugshigllefficiency, physical getting andlow wasetherifiedwith acidunderDCC／DMAPatroom highselectivitytoxicity．Methods：N3-Hydroxyethyltegafurfatty tOobtainthese novelacid-5一FU wale and temperature targetproducts．Results：Fivefatty conjugates，whichhi【ghpure stable，were had Ec9706 andidentifiedwith NMRand activities cellandA549 synthesized IR,‘H HR-MS．They agains