《药理学》N胆碱受体阻断药-2.pptVIP

胆碱受体阻断药--N胆碱受体阻断药Cholinoceptor-Blocking Drugs- nicotinic acetylcholine receptor blocking agents 湖州师范学院 第一节 神经节阻断药  （ganglionic blocking drugs） 又称为Nn受体阻断药，能与神经节的Nn受体结合，竞争性地阻断Ach与其结合，使Ach不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。 这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，因此其具体效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。 植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较 美卡拉明（ 美加明） 樟磺咪芬 【药理作用】 交感占优势： 血压显蓍下降.产生体位性低血压 副交感占优势：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，产生便秘、扩瞳、尿潴留和口干等症状。 【临床应用】 1.麻醉时控制性降压，减少手术出血。 2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。 3.用于高血压危象,不做常规降压药。 【不良反应】 嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。 第二节 骨骼肌松弛药（ skeletal muscular relaxants ） 简称肌松药，又称为Nm受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜的Nm胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），为全麻用药的重要组成部分。 肌松药只能使骨骼肌松弛麻痹，而不产生麻醉作用，不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。 按其作用机制不同，可将其分为两类： 除极化型肌松药（depolarizing muscular relaxants） 非除极化型肌松药（nondepolarizing muscular relaxants） Ach Ach 骨骼肌 N2受体 激动 收缩 非除极化型肌松药 激动 松驰 松驰 持久去极化 除极化型肌松药 阻断 除极化型及非除极化型肌松药松驰骨骼肌作用机制示意图 琥珀胆碱(succinylcholine, 司可林 scoline) 是目前常用肌松药 【体内过程】 1.PO：不易吸收。 2.iv被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂 【药理作用】 1.iv10～30mg，先为肌束颤动, 1分钟转松弛，2分钟肌松作 用最强,5-8分钟后作用消失.静脉滴注可延长肌松时间 2.治疗量： 肌松顺序：四肢、颈部 →面、舌、咽喉部肌肉→呼吸肌. 中毒时则致呼吸麻痹 【临床应用】 1. 气管内插管，气管镜、食管镜检查 2. 辅助麻醉 【不良反应】 1.窒息：过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺 少AchE的病人。 2.眼内压升高：使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼 内压升高，故禁用于青光眼等。 3.肌束颤动：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后 有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3-5天。 4.血钾升高：持续去极化，释放K+入血。 5.其它：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热。 二、非除极化型肌松药 又称竞争型肌松药,能与ACh竞争神经肌肉接头的Nm胆碱受体，使骨骼肌松弛，其本身不引起突触后膜的去极化，抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。 作用特点： 1.其作用可被同类药增强。 2.吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长此类物的肌松作用。 3.抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用，故过量时可用新斯的明解救。 4.兼有一定的神经节阻断和释放组胺作用,可使血压下降。 筒箭毒碱（d-tubocurarine） 是南美印地安人用数种植物制成的植物浸膏箭毒（curarc）中提取出的生物碱，右旋体具有活性，是临床应用最早的典型非去极化型肌松药。 1.iv筒箭毒碱，4-6min产生肌松作用,肌松顺序：眼→头颈部→躯干四肢→膈肌→呼吸肌麻痹而死亡 解救：人工呼吸和注射新斯的明。 2.剂量大可引起心率减慢, 血压下降, 支气管痉挛,唾液分泌过多 原因：阻断神经节和促进组胺释放。现已少用。 3.重症肌无力, 支气管哮喘和严重休克患者禁用. 10岁以下儿童高敏反应较多, 不宜使用。 *