抗菌药物临床应用与管理2013.7.15PPT.ppt

抗菌药物临床应用与管理 黄山市人民医院 --谢永忠 2013. 抗菌药物各论 细菌耐药监测 管理目标 抗菌药物各论 抗菌药物分类 ß-内酰胺类 青霉素类：天然青霉素/耐酶青霉素/广谱青霉素 头孢菌素类：(I-IV代) 头霉烯类（头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺） 氧头孢类 碳青霉烯类 单环ß-内酰胺类(氨曲南) ß-内酰胺酶抑制剂的复方制剂 氨基糖苷类 大环内酯类 林可酰胺类 糖肽类(万古、替考拉宁、去甲万古） 喹诺酮类 硝咪唑类 磷霉素 磺胺类 一、β-内酰胺类抗生素 ●共同特性 结构上均具有β-内酰胺环 杀菌剂 多数品种半衰期1h左右(头孢曲松除外），需每日多次给药 多数品种不良反应少，必要时可大剂量给药 相同特性品种间存在交叉耐药 ●不同特性 即使同一代头孢抗菌谱也不完全相同，如第三代头孢菌素间的抗菌谱不同 各品种的代谢、排泄途径不同 各品种间不良反应不同（头孢唑肟无双硫仑反应、头孢哌酮有 ) （一）青霉素类 1. 青霉素G、苄星青霉素、青霉素V 等。 多种G+菌感染，如溶血性链球菌、肺炎链球菌、厌氧球菌、螺旋体等感染、敏感淋球菌等所致感染。 支原体、衣原体等耐药。 2.耐青霉素酶青霉素类苯唑西林、氯唑西林、双氯西林。 对葡萄球菌不产酶和产青霉素酶株有作用。 3. 广谱青霉素类 氨苄西林、阿莫西林等。 4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：1) 羧基青霉素如羧苄西林、替卡西林。2) 脲基青霉素如哌拉西林 3) 苯咪唑类青霉素，如阿洛西林、美洛西林对肠杆菌科作用更广更强，铜绿假单胞菌有良好作用。用于铜绿假单胞菌和多数肠杆菌科细菌和厌氧菌混合感染。 (二)头孢菌素类 头孢曲松: 产酶金葡菌有效，MRSA无效。 2/3通过肾脏、1/3通过胆道排泄，易透过血脑屏障，更适用于肝胆、神经系统感染。 半衰期为7-8小时，通常1-2g，每日一次，危重病历及中度敏感菌者4g，每日一次，败血症或脑膜炎者1-2g，每日二次。 常作为某些手术预防用药。 SFDA:与含钙制剂合用可能致死。头孢曲松钙在肺和肾脏中沉积致新生儿死亡的病例报道。新生儿使用头孢曲松后48小时内，不得使用含钙溶液。 头孢哌酮 对铜绿假单胞菌作用强。 2/3通过胆道、1/3通过肾脏排泄，胆汁、尿中浓度较高，不易透过正常脑膜，胆道梗阻严重患者慎用。 头孢他啶 对肠杆菌科细菌如枸橼酸杆菌、沙门氏菌和志贺菌的作用不及头孢噻肟，对铜绿假单胞菌有强大抗菌作用，对不动杆菌的作用优于头孢噻肟。 （三）其他β–内酰胺类 头霉素类：头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺 对β-内酰胺酶非常稳定；对ESBLs也较稳定，对AmpC酶不稳定。 有对脆弱类杆菌等厌氧菌有良好抗菌作用。 氧头孢烯类（类三代） 拉氧头孢 抗厌氧菌，对脆弱类杆菌有效; 不宜用于铜绿假单胞菌感染；极性大，不易透过血胰屏障。 头孢类药物是否需要做皮肤过敏试验? 目前美国、大部分欧洲国家不进行皮肤过敏试验，而日本和北欧的一些国家仍规定进行皮肤过敏试验。 北京相关管理规定所有的头孢类都做皮肤过敏试验: 占56.2% 单酰胺环类 氨曲南 抗铜绿假单胞菌等G-杆菌，窄谱，耐酶，对葡萄球菌天然耐药，肺炎链球菌耐药。 对部分细菌产生的ß-内酰胺酶高度稳定，对铜绿假单胞菌抗菌活性与头孢他啶相似。 与青霉素之间无交叉过敏反应，但青霉素、头孢过敏及过敏体质者慎用。 碳青霉素烯类 超广谱，对产ESBLs和AmpC酶菌株感染疗效最佳的品种。 亚胺培南/西司他丁 亚胺培南能被肾肽酶水解。 对β–内酰胺酶（KPC除外）稳定（但对MRSA、屎肠球菌、洋葱假单胞菌及嗜麦芽窄食单胞菌效差) 美罗培南（美平） CNS及肾副作用大大减轻，可用于CNS感染。泰能不推荐用于治疗细菌性脑膜炎及中枢神经系统感染患者 。 二、氨基糖苷类 链霉素、阿米卡星、奈替米星、妥布霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素等。 主要抗需氧和兼性厌氧的G-杆菌及葡萄球菌 链霉素 结核 庆大霉素 G-杆菌感染 妥布霉素 抗铜绿假单胞菌 阿米卡星 抗铜绿假单胞菌强，对耐庆大、妥布霉素细菌有效 奈替米星 抗菌活性与庆大相似，抗铜绿假单胞菌略差，但耳、肾毒性较低 需与其他药联合应用。 三、喹诺酮类药物 1、第一代：萘啶酸等。其抗菌谱窄、不良反应多； 2、第二代：砒哌酸等。对G-杆菌有效，肠道和泌尿道感染的治疗； 3、第三代：诺氟沙星、环丙沙星（铜绿假单胞菌作用强）、依诺沙星、氟罗沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星等； 4、第四代：莫西沙星（肺炎链球菌作用同类中最强）、加替沙星