临床常用抗菌药物PPT.pptVIP

3、单环类-----不典型β-内酰胺类抗生素 主要品种：氨曲南（君刻单）、卡芦莫南、替吉莫南、吡唑南 窄谱、耐酶（与3代比）、低毒； 对 G-杆菌有强效，对肠杆菌科、流感杆菌的抗菌作用与头孢他啶相仿或略优；对绿脓杆菌的抗菌活性与头孢哌酮相似，不及头孢他啶 对G+菌、厌氧菌均无作用 对大多β-内酰胺酶稳定 与青霉素类、头孢菌素类间的交叉过敏反应发生率低 无出血反应、无神经系统反应、也无肾毒性 临床适用于各种G-杆菌感染 4、β-内酰胺酶抑制剂---不典型β-内酰胺类 常用的有３种：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）、他唑巴坦（三唑巴坦） 共同特点 ①本身没有或只有较弱的抗菌活性 ②酶抑制剂对不产酶的细菌无增强效果 ③随着细菌产酶情况的变化,酶抑制剂的抑制效果也发生相应变化 三者相比：舒巴坦抑酶作用略强于克拉维酸，他唑巴坦抑酶谱广、抑酶作用强于克拉维酸和舒巴坦 主要机理：与对β-内酰胺酶不够稳定的抗菌药物组合，保护其不被β-内酰胺酶水解，恢复其抗菌活性，扩大了抗菌谱、增强其抗菌活性 临床常用的β-内酰胺酶抑制剂+ β-内酰胺类抗菌药物的复合剂： 氨苄西林-舒巴坦 阿莫西林-克拉维酸 阿莫西林-舒巴坦 替卡西林-克拉维酸 头孢哌酮-舒巴坦 哌拉西林-他唑巴坦 哌拉西林-舒巴坦 美洛西林-舒巴坦 5、碳青霉烯类-------不典型β-内酰胺类 主要品种：亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、多尼培南、厄他培南等 抗菌谱广、抗菌作用强 对G-菌的杀菌作用明显高于第3代头孢，对G+菌比第1代强 亚胺培南对于G+球菌的抗菌活性较美罗培南高2-4倍，而美罗培南对于G-杆菌的抗菌活性比前者高2-16倍 对G+球菌的抗菌活性而言，由强到弱依次为帕尼、亚胺、多尼、比阿及美罗 对肠杆菌科细菌的抗菌活性而言，由强到弱依次为美罗、比阿、多尼、亚胺及帕尼 对铜绿假单胞菌的抗菌活性而言，由强到弱依次为多尼、美罗、亚胺、帕尼和比阿 对包括脆弱拟杆菌在内的厌氧菌具有强大的抗菌作用 对G-杆菌有明显的PAE 对β-内酰胺酶高度稳定 碳青霉烯类适应证 主要用于对其敏感的多重耐药的G-杆菌重症感染 可用于厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者 病原未明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗 美罗培南及帕尼培南要有指征用于敏感菌所致的中枢神经系统感染，包括医院获得感染 亚胺培南可引起抽搐等中枢神经系统不良反应，不能用于中枢神经系统感染 碳青霉烯类的应用需掌握指征，以减缓铜绿假单胞菌等细菌耐药性的增加 二、氨基糖苷类 常用品种：庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、链霉素、大观霉素、卡那霉素、核糖霉素、新霉素、小诺霉素、异帕米星等 对G-杆菌有强效，对部分G+菌（如葡萄球菌、肠球菌等）有效 妥布抗铜绿假单胞菌优于庆大3-5倍 庆大目前的耐药率仍严重 阿米抗菌最广，但抗菌活性较庆大弱，由于对多种氨基糖苷类灭活酶稳定，故对耐庆大、妥布的细菌有效 异帕米星对G-杆菌作用与阿米相仿或略高，对葡萄球菌的作用优于阿米，肾、耳毒性略低于阿米 奈替对G-杆菌抗菌活性不如其他，但对葡萄球菌作用较强 卡那及核糖对铜绿假单胞菌无效 链霉素对结核分枝杆菌有强效 大观霉素用于单纯性淋病治疗； 新霉素因肾耳毒性大，只作局部用药 对厌氧菌无效 该类药物具有明显的PAE 该类药物均有不同程度的肾、耳毒性及神经肌肉接头的阻滞作用，肾毒性大多可逆，耳毒性通常不可逆 主要用于治疗需氧G-杆菌严重感染的选用药物 氨基糖苷类使用注意事项 小儿不宜用、老年及肾功减退者慎用 该类药物不宜作为一线药应用 该类药物不宜无指征的局部应用 碱性条件下抗菌作用强，毒性也增强 与强利尿剂联用可加强耳毒性；与其他耳毒性药等联用可加强耳毒性；与头孢菌素联用可致肾毒性加强；与肌肉松弛剂或具有此种作用的药物（如地西泮）联用可致N肌肉接头阻滞作用加强 耳毒性: 新霉素＞卡那＞阿米卡星＞西索霉素＞庆大＞链霉素＞妥布＞奈替 肾毒性: 新霉素＞卡那＞庆大＞妥布＞阿米＞奈替＞链霉素 N肌肉接头阻滞：新霉素＞链霉素＞卡那＞奈替＞阿米＞庆大＞妥布