环孢素A固体脂质纳米粒的制备与理化性质考察(论).pdfVIP

环孢素A固体脂质纳米粒的制备与理化性质考察 汪作良2，袁弘1*，章槿1(1．浙江大学药学院，浙江杭州310031；2．浙江医药股份新昌制药厂，浙江新昌312500) 摘要：目的探讨以环孢素(cyclosporin 法 以CyA为模型药物，选用甘油三硬脂酸酯，采用溶剂扩散法制备甘油三酸酯纳米粒，测定其粒径分布、表面电位、药物包 封率。考察不同的制备工艺对SLN粒径及包封率的影响，并进行载药纳米粒的体外释放实验。结果以CyA为模型药物，用 000 且通过调节pH的方法，在高速离心(25r·min一)条件下，即可达到纳米粒与分散体系之间的有效分离。甘油三硬脂酸酯 纳米粒在最初的6h有药物的突释现象，在随后的8d内药物的释放明显减缓，每天释放约药物总量的5．7％。加入5％和 实现药物的控制释放。 关键词：固体脂质纳米粒；环孢素A；甘油三硬脂酸酯；聚乙二醇 中图分类号：R943．41 文献标识码：A 文章编号：1001—2494(2005)06—0444—04 StIldi鹤on of SLNandits preparationcyclosporin physical-chemicalproperties WANG 31003 Jin(1．School可确绷嘲cy 1，China； Zuo—lian92，YUANHong¨，ZHANG Science，ZhejiangUniversity，Hangzhou Co．LTD P胁eutical 2．秭慨MedicineXingchang Corporation，Xinchang312500，China) To the and characteristicsof SEN．METHODSAstableSLN ABSTRACT：OBJECTIVE studypreparationphysicochemical cyclosporin methodin was solventdiffusion model preparedusingtriglycerideby aqueoussystem．Thelipophilicdrug．cyclosporin．was were ofSLNwerecarriedout characterizationmeasured．Various efficacy，Zetapotential(charge)，drugdelivery preparationprocesses entrapment to theireffectOil and ofSIN．RENtI,TS solid particle efficacydrugrelea．”profiles Triglyeeridelipid investigate size，entrapment 释放速率、突释现象、微球形态等)具有重要影响，因 因此，随着乳化的进行，一方面乳滴的黏度随着 此，需要根据具体情况，采取适宜的方法，如结合使 溶剂的蒸发而增加，有助于提高乳滴耐受剪切力的 用其他有机溶剂、改变外相温度等方法，来调整微球 能力。另一方面，乳滴粒径的减小使维持其球形的 硬化进程。本实验中各种动态研究的方法，可