药理学第2版20解痛炕炎 PPT.pptVIP

第二十章解 热 镇 痛 抗 炎 药Antipyretic,analgesic and anti-inflammatory drugs非甾体抗炎药前列腺素抑制药阿司匹林类;又称:非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAID）;;COX-1和COX-2特性比较;;抗炎作用;第一节非选择性环氧酶抑制药;分布;肝药酶代谢;【作用及应用】;2.影响血栓形成;【不良反应】;4.水杨酸反应（5g/d） 头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，严重者出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱 解救：立即停药，静滴碳酸氢钠溶液 ;5.瑞夷综合症 是由脏器脂肪浸润所引起的以脑水肿和肝功能障碍为特征的一组症候群，又称脑病合并内脏脂肪变性综合征。1963年由Reye首先报道。多发生在6个月～15岁的幼儿或儿童，平均年龄6岁，罕见于成年人。 病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用乙酰氨基酚。 6.对肾脏的影响 对老年患者、肾低灌流者和肾功能不全者，大剂量应用本品可进一步影响肾脏灌流，导致或加重肾损害，但停药可恢复。;二、苯胺类;苯胺类;吲哚类; 常用量不良反应发生率高达35%?50%，约20%的患者必须停药。 （1）以眩晕、前额痛、精神障碍等中枢神经系统不良反应发生频率最高； （2）厌食、恶心、腹痛、诱发或加重胃和十二指肠溃疡等胃肠反应次之； （3）可出现皮肤黏膜过敏反应、哮喘发作。 “阿司匹林哮喘”者禁用。 孕妇、从事危险或精细工作人员、精神病、癫、活动性胃、十二指肠溃疡患者禁用。;丙酸类;第三节? 选择性环氧酶-2抑制剂 ? 高度选择性的COX-2抑制剂是提供高效低毒的新型解热镇痛抗炎药物的关键所在。近来已经合成了多种选择性COX-2抑制剂，如塞来昔布和尼美舒利等。临床用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎及其他炎症性疼痛。初步显示出此类药物疗效确实、不良反应较轻而且少等优点。但这类药物临床应用的远期疗效及不良反应有待进一步验证。;塞来昔布 塞来昔布对COX-2具有高度的选择性，对靶组织和器官的COX-2抑制作用比COX-1强约375倍。 口服吸收较好，血药浓度达峰时间2?4 h。蛋白结合率高，分布广泛，血浆消除t1/2为11h。 临床主要用于???关节炎、类风湿性关节炎和牙痛症的治疗。 不良反应发生率低： 消化道不良反应比传统NSAIDs低8倍，长期治疗（12 ?24周）胃、十二指肠溃疡发生率亦比传统NSAIDs低2.5倍?4倍。;尼美舒利 尼美舒利是一新型的非甾体类抗炎药，具有较高的选择性抑制COX-2作用，抗炎作用强而不良反应较小。 口服后吸收迅速、完全。其血浆蛋白结合率达99%，t1/2约2?3h。 常用于类风湿性关节炎、骨关节炎及呼吸道、耳鼻喉、软组织和口腔的炎症。偶有消化系统的不良反应，但轻微而短暂。;药名;镇痛药与解热镇痛抗炎药区别;复习思考题： 1.简述解热镇痛抗炎药的共同作用有哪些。它们的机制各是什么？ 2.试述aspirin对血栓的影响及其作用机制。 3.简述aspirin的药理作用及不良反应有哪些？