投09-4抗真菌药.pptVIP

* * 第四节　抗真菌药物　 Antifugals Drugs 一、抗真菌药物简介 二、抗真菌药物硝酸益康唑 三、抗真菌药物氟康唑 一、抗真菌药物简介 常见病 表现在皮肤、粘膜、皮下组织 由于居住环境较差、气候潮湿， 卫生习惯不好，生活质量低下的人群更易发生 深部脏器的真菌感染 发病率愈来愈高，也愈来愈严重 抗生素的大量使用或滥用 菌群失调 免疫抑制剂的大量应用 皮质激素 器官移植 白血病、艾滋病等严重疾病摧毁免疫力 对抗真菌药物的研究与开发受到重视 分类-来源和化学结构 1、抗真菌抗生素 多烯 非多烯 2、唑类抗真菌药物* 3、其它 唑类抗真菌药物 近年发展起来的一类合成抗真菌药 于60年代末问世 克霉唑和咪康唑 大量的唑类药物被开发 可以治疗浅表性真菌感染 还可口服治疗全身性真菌感染 二、抗真菌药物硝酸益康唑 Econazole nitrate 3.结构特点 乙醇的取代物 羟基为氯苯醚 C-1被二氯苯基取代 C-2与咪唑基联结 C-1是手性碳 使用消旋体 4.Econazole的合成 5.作用机制 抑制真菌细胞色素P-450， 抑制麦角甾醇的生物合成 三、抗真菌药物氟康唑　 Fluconazole 大扶康 1.结构和化学名 2-（2，4-二氟苯基）-1，3-双-（1H-1，2，4-三氮唑基-1）-2-丙醇? 2.发现 咪唑类抗真菌药物效关系研究 三氮唑替换咪唑环后，得到的抗真菌药 3.作用机制 对真菌的细胞色素P-450有高度的选择性 使真菌细胞失去正常的甾醇 14α-甲基甾醇在真菌细胞内蓄积 抑制真菌 *