依那普利.doc

马来酸依那普利 【药物名称】 中文通用名称：马来酸依那普利 英文通用名称：Enalapril?Maleate 其它名称：苯丙脯酸、苯丁酯脯酸、苯酯丙脯酸、必利那、恩那普利、福尔丁依那普利、依那普利、依那普利拉、依苏、怡那林、益压利、因弗尔、悦宁定、Asotec、Enalapril、Enalaprilat、Enalaprilum、Enam、HSD、Innovace、Inovoril、inv、Invoril、Pres、Renitec、Renivace、Vasotec、Xanef 【临床应用】 1.用于原发性高血压，可单用或与其它降压药合用。 2.用于充血性心力衰竭，可单用或与强心药、利尿药合用。 【药理】 1.药效学??本药为弱血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)，但其活性代谢物依那普利拉为具有高亲和力的竞争性ACEI，药效是卡托普利的10-20倍。其作用机制是抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ，引起血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少，血管阻力减低；同时还能干扰缓激肽的降解，同样也使血管阻力降低。本药虽主要通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统而降低血压，但对低肾素活性的高血压也有效。 本药能扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力(后负荷)及肺毛细血管楔嵌压(前负荷)，从而改善心排血量，提高患者的运动耐量，因而可用于治疗充血性心力衰竭。 2.药动学??口服后吸收约60%，不受胃肠道内食物的影响。吸收后在肝内水解生成二羧酸依那普利拉，其抑制ACE的作用比母药强，但口服依那普利拉吸收极差。本药达峰时间约1小时，依那普利拉为3-4小时。口服后1小时开始出现降压作用，4-6小时达高峰，按推荐剂量给药，降压作用可维持24小时。本药不易通过血-脑脊液屏障。药物主要经肾排泄，口服剂量的94%左右以原形或依那普利拉出现在于尿和粪便中，无其它代谢产物。依那普利拉的半衰期约11小时。可经透析清除，其速率为62ml/min。 【注意事项】 1.禁忌症??(1)对本药或其它ACEI过敏者。(2)双侧肾动脉狭窄。(3)血管神经性水肿，包括：①使用其它ACEI曾引起血管神经性水肿。②遗传性血管性水肿。③特发性血管性水肿。(国外资料) 2.慎用??(1)多种原因引起的粒细胞减少(如中性粒细胞减少症、发热性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制药治疗、自身免疫性疾病如胶原性血管病、系统性红斑狼疮等)患者。(2)充血性心力衰竭或血容量不足。(3)缺钠的患者(应用本药可能突然出现严重低血压与肾功能恶化)。(4)肝功能不全者。(5)严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者(首剂可能出现突然而严重的低血压)。(6)单侧肾动脉狭窄患者。(7)咳嗽患者。(8)外科手术/麻醉时。(以上均为国外资料)(9)高钾血症(用药后有加重的危险)患者。(10)脑或冠状动脉供血不足(血压下降可加重缺血，如大幅下降可引起心肌梗死或脑血管意外)。(11)肾功能严重受损者。(12)主动脉瓣狭窄患者。 3.药物对儿童的影响??在儿童中应用研究尚不充分。儿童应慎用。 4.药物对老人的影响??老年人对降压作用较敏感，应用时须酌减剂量。 5.药物对妊娠的影响??本药能通过胎盘。在人体研究尚不充分，但在妊娠中晚期用药有报道引起新生儿低血压、肾衰竭、颅骨发育不良甚或死亡、羊水过少等，故孕妇禁用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级(妊娠早期)和D级(妊娠中晚期)。 6.药物对哺乳的影响??本药及代谢产物可少量排泌入乳汁，使受乳婴儿出现不良反应，故哺乳期妇女用药须权衡利弊。 7.用药前后及用药时应当检查或监测??(1)肾功能及尿蛋白检查，每月1次。(2)肾病或胶原性血管病者应定期检查白细胞计数。 【不良反应】 本药是不含巯基的ACEI，大多数患者耐受良好，不良反应一般轻微且短暂。 1.心血管系统??(1)首次用药后可发生严重的、长时间的低血压，主要见于服用大剂量利尿药的充血性心力衰竭患者。个别心力衰竭患者应用大剂量可导致严重低血压，因此对于同时应用利尿药的心力衰竭患者以及伴有肾功能不全者，用药时应特别小心。(2)较少见昏厥、直立性低血压、心悸、心动过速。 2.血液??偶见血红蛋白、血细胞比容降低、白细胞减少及血小板减少。 3.消化系统??较少见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、，少见口干、消化不良、便秘，个别患者可引起暂时性味觉紊乱。偶见血丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶值升高或血胆红素增高。也可见上腹不适。 4.精神神经系统??较常见眩晕、头痛、疲乏，少见昏厥、失眠、神经过敏、感觉异常，也可见嗜睡。 5.泌尿生殖系统??(1)可见血尿素氮、肌酸酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现。(2)也可见蛋白尿。(3)较少见阳萎。 6.皮肤??可见皮疹。罕见血管神经性水肿，大多数为轻症。水